Нейролептические вещества. Большие транквилизаторы
ФЛУФЕНАЗИН — ДЕКАНОАТ. Fluphenazinum decanoate.
Мотиден-депо. Moditen-depo.
2-Трифторметил-10-{3-[1-(β-каприноил-оксиэтил)-пиперазинил-4]-пропил}-фенотиазин.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 2,5% раствора.
Применение. Внутримышечно по 0,0125-0,025 г, реже 0,05 г (0,5 -1-2 мл 2,5% раствора) 1 раз в 1-2 нед.
Действие. Влияние на центральную нервную систему производных фенотиазина (аминазина) обусловлено блокадой поступления импульсов по коллатералям от сенсорных путей в ретикулярную формацию ствола мозга. Затруднение поступления афферентной импульсации в ретикулярную формацию уменьшает ее активирующее действие на кору головного мозга. Деафферентацией ретикулярной формации объясняется усиление аминазином действия снотворных, наркотиков, анальгетиков, а также противорвотный эффект. Влияние на центральную нервную систему производных фенотиазина (аминазина) обусловлено блокадой поступления импульсов по коллатералям от сенсорных путей в ретикулярную формацию ствола мозга. Затруднение поступления афферентной импульсации в ретикулярную формацию уменьшает ее активирующее действие на кору головного мозга. Деафферентацией ретикулярной формации объясняется усиление аминазином действия снотворных, наркотиков, анальгетиков, а также противорвотный эффект. По нейроплегическим свойствам превосходит трифтазин. обладает выраженной противорвотной активностью.
Отличается пролонгированным действием. Нейроплегический эффект продолжается 1-2 нед и более. Иногда дает улучшение в тех случаях, когда непролонгированные препараты недостаточно эффективны.
Показания. Шизофрения, наличие ступорозно-кататонических расстройств; при параноидных состояниях, сопровождающихся аффектом страха; при вялом течении заболевания с преобладанием депрессивно-апатических состояний и др. Препарат особенно показан в случаях длительного и неблагоприятного течения заболевания, больным которым затруднительно назначение нейролептиков в обычной форме, при необходимости реадаптации больных.
Противопоказания. Болезни печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (гломерулонефрит, пиелит, амилоидоз, почечнокаменная болезнь); заболевания кроветворной системы; прогрессирующие системные заболевания и травмы головного мозга, кома; язвенная болезнь; декомпенсированные пороки сердца, миокардиодистрофия, атеросклероз, гипертония, ревмокардит, тромбоэмболическая болезнь; бронхоэктатическая болезнь.
Побочные явления. Усиление аппетита, диспепсические явления, сухость во рту, атония кишечника (запоры). Отмечены случаи поражения печени с желтухой, поражение кроветворной системы (агранулоцитоз). При длительном применении аминазина могут появиться сонливость, нейролептический синдром, характеризующийся явлениями паркинсонизма, депрессия, реже психозы. Неврологический побочный эффект можно предотвратить или ослабить, уменьшив дозу аминазина или назначив циклодол, тропацин, динезин, димедрол. Иногда при применении аминазина развиваются ортостатическая гипотония и даже коллапс. Возможны осложнения со стороны кожи и слизистых оболочек в виде аллергических реакций (дерматит, насморк), пигментация и фотосенсибилизация кожи, изменения со стороны глаз (миоз, реже мидриаз); описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы после многолетнего употребления аминазина в больших дозах, гипотиреоз, гинекомастия у мужчин, набухание груди у женщин, галакторея, аменорея.
ТИОПРОПЕРАЗИН. Thioproperazinum.
Мажептил. Majeptilum.
2-Диметилсульфамидо-10-[3-(1-метилпиперазинил-4)-пропил]-фенотиазина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001 и 0,01 г; ампулы по 1 мл 0,5% и 1% раствора.
Применение. Внутрь и внутримышечно по 0,005-0,01 г в сутки с постепенным увеличением на 0,005-0,01 г в день до -0,05-0,06 г.
Максимальная доза 0,08-0,1 г в сутки. После достижения лечебного эффекта переходят на индивидуальную поддерживающую терапию.
Действие. Слабая нейроплегическая и выраженная противорвотная активность. Почти не изменяет функции вегетативной нервной системы.
Показания. Шизофрения, гебефренические и параноидные состояния, ажитированные депрессии. Невротические состояния, протекающие с чувством страха и напряжения (малые дозы).
Противопоказания. Болезни печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (гломерулонефрит, пиелит, амилоидоз, почечнокаменная болезнь); заболевания кроветворной системы; прогрессирующие системные заболевания и травмы головного мозга, кома; язвенная болезнь; декомпенсированные пороки сердца, миокардиодистрофия, атеросклероз, гипертония, ревмокардит, тромбоэмболическая болезнь; бронхоэктатическая болезнь.
Побочные явления. Усиление аппетита, диспепсические явления, сухость во рту, атония кишечника (запоры). Отмечены случаи поражения печени с желтухой, поражение кроветворной системы (агранулоцитоз). При длительном применении аминазина могут появиться сонливость, нейролептический синдром, характеризующийся явлениями паркинсонизма, депрессия, реже психозы. Неврологический побочный эффект можно предотвратить или ослабить, уменьшив дозу аминазина или назначив циклодол, тропацин, динезин, димедрол. Иногда при применении аминазина развиваются ортостатическая гипотония и даже коллапс. Возможны осложнения со стороны кожи и слизистых оболочек в виде аллергических реакций (дерматит, насморк), пигментация ифотосенсибилизация кожи, изменения со стороны глаз (миоз, реже мидриаз); описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы после многолетнего употребления аминазина в больших дозах, гипотиреоз, гинекомастия у мужчин, набухание груди у женщин, галакторея, аменорея. Кроме того могут наблюдаться судорожные реакции.
НЕУЛЕПТИЛ. Neuleptilum.
Перициазин. Periciazinum.
2-Циан-10-[3-(4-оксипиперидино)-пропил]-фенотиазин.
Форма выпуска. Порошок в капсулах по 0,01 г; флаконы по 10 мл 4% раствора. (В 1 капле раствора содержится 0,001 г препарата).
Применение. Внутрь по 0,02-0,03 г в день с постепенным увеличением через 1-2 дня на 0,01 г до получения терапевтического эффекта (обычно 0,04-0,07 г). Дневную дозу делят на 2-3 приема. Утром назначают 1\4 — 1\3 дневной дозы, остальное количество применяют во второй половине дня в связи с развитием сонливости. После достижения положительных результатов переходят на индивидуальные поддерживающие дозы.
Действие. Кроме нейролептических свойств уменьшает агрессивность больных, но в меньшей степени оказывает депремирующее влияние на нервную систему. Обладает адренолитической и значительно выраженной холинолитической активностью, а также противорвотными свойствами. Усиливает действие наркотиков, снотворных средств и анальгетиков. Влияние на центральную нервную систему производных фенотиазина (аминазина) обусловлено блокадой поступления импульсов по коллатералям от сенсорных путей в ретикулярную формацию ствола мозга. Затруднение поступления афферентной импульсации в ретикулярную формацию уменьшает ее активирующее действие на кору головного мозга. Деафферентацией ретикулярной формации объясняется усиление аминазином действия снотворных, наркотиков, анальгетиков, а также противорвотный эффект.
Показания. Шизофрения, эпилепсия, органические заболевания центральной нервной системы, психопатии, изменение поведения (у детей) и отсутствие контакта.
Противопоказания. Болезни печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (гломерулонефрит, пиелит, амилоидоз, почечнокаменная болезнь); заболевания кроветворной системы; прогрессирующие системные заболевания и травмы головного мозга, кома; язвенная болезнь; декомпенсированные пороки сердца, миокардиодистрофия, атеросклероз, гипертония, ревмокардит, тромбоэмболическая болезнь; бронхоэктатическая болезнь.
Побочные явления. Усиление аппетита, диспепсические явления, сухость во рту, атония кишечника (запоры). Отмечены случаи поражения печени с желтухой, поражение кроветворной системы (агранулоцитоз). При длительном применении аминазина могут появиться сонливость, нейролептический синдром, характеризующийся явлениями паркинсонизма, депрессия, реже психозы. Неврологический побочный эффект можно предотвратить или ослабить, уменьшив дозу аминазина или назначив циклодол, тропацин, динезин, димедрол. Иногда при применении аминазина развиваются ортостатическая гипотония и даже коллапс. Возможны осложнения со стороны кожи и слизистых оболочек в виде аллергических реакций (дерматит, насморк), пигментация и фотосенсибилизация кожи, изменения со стороны глаз (миоз, реже мидриаз); описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы после многолетнего употребления аминазина в больших дозах, гипотиреоз, гинекомастия у мужчин, набухание груди у женщин, галакторея, аменорея.
