Нейролептические вещества. Большие транквилизаторы
ПРОПАЗИН. Propazinum.
Promazini Hydrochloridum.
10-(3-Диметиламинопропил)- фенотиазина гидрохлорид.
Форма выпуска. Таблетки (драже) по 0,025 г, ампулы по 2 мл2,5 % раствора.
Применение. Внутрь по 0,05-0,15 г 2-3 раза в сутки после еды; внутримышечно по 0,05-0,15 г (2,5% раствор) 2-3 раза в сутки; внутривенно по 1-2 мл 2,5% раствора, разведенного в 10 мл 40% глюкозы или изотогического раствора хлорида натрия.
Высшие дозы внутрь : разовая — 0,25 г, суточная — 2 г; внутримышечно : разовая- 0,15 г, суточная -1,2 г.
Действие. По нейроплегическому действию слабее аминазина, по периферическому адрено- и холинолитическому действию оба препарата равноценны. Пропазин обладает более выраженными противогистаминными, несколько менее выраженными раздражающими свойствами, менее токсичен и реже, чем аминазин, вызывает аллергические реакции.
Показания. В отличии от аминазина назначают при легком течении заболеваний и для поддерживающей терапии. Шизофрения, протекающая с психомоторным возбуждением и аффективными расстройствами в виде страха, тревоги, растерянности; циркулярный психоз в маниакальной фазе, сенильные и пресенильные психозы, алкоголизм, неврозы и другие психические заболевания, протекающие с возбуждением, напряжением, чувством страха, бессонницей; спастические параличи, развившиеся после инсульта; эпилептические состояния; рвота беременных; при лечении химиотерапевтическими препаратами и лучевой терапией онкологических больных; анорексия; иногда бронхиальная астма, зудящие дерматозы, гипертоническая болезнь.
Противопоказания. Болезни печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (гломерулонефрит, пиелит, амилоидоз, почечнокаменная болезнь); заболевания кроветворной системы; прогрессирующие системные заболевания и травмы головного мозга, кома; язвенная болезнь; декомпенсированные пороки сердца, миокардиодистрофия, атеросклероз, гипертония, ревмокардит, тромбоэмболическая болезнь; бронхоэктатическая болезнь. Переносится больными лучше, чем аминазин, и реже дает побочный эффект.
Побочные явления. Усиление аппетита, диспепсические явления, сухость во рту, атония кишечника (запоры). Отмечены случаи поражения печени с желтухой, поражение кроветворной системы (агранулоцитоз). При длительном применении аминазина могут появиться сонливость, нейролептический синдром, характеризующийся явлениями паркинсонизма, депрессия, реже психозы. Неврологический побочный эффект можно предотвратить или ослабить, уменьшив дозу аминазина или назначив циклодол, тропацин, динезин, димедрол. Иногда при применении аминазина развиваются ортостатическая гипотония и даже коллапс. Возможны осложнения со стороны кожи и слизистых оболочек в виде аллергических реакций (дерматит, насморк), пигментация и фотосенсибилизация кожи, изменения со стороны глаз (миоз, реже мидриаз); описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы после многолетнего употребления аминазина в больших дозах, гипотиреоз, гинекомастия у мужчин, набухание груди у женщин, галакторея, аменорея.
ЛЕВОМЕПРОМАЗИН. Levomepromazinum.
Тизерцин. Нозинан. Tisercinum. Nozinanum.
2-Метокси-10-(3-диметиламино-2-метипропил)-фенотиазина гидрохлорид.
Форма выпуска. Таблетки (драже) по 0,025 г и ампулы по 1мл 2,5% раствора.
Применение. Внутрь по 0,05-0,4 г в сутки; внутримышечно по 1-6 мл в сутки. Начинают лечение с малой дозы (0,025 г), постепенно увеличивая ее до 0,4 г в сутки. После достижения эффекта переходят на поддерживающие дозы (0,05-0,0125 г).
Действие. Оказывает действие, близкое к аминазину. Отличается от последнего меньшей холинолитической и противорвотной активностью. По способности потенцировать эффект наркотических и анальгезирующих веществ, по нейроплегическому и гипотермическому действию превосходит аминазин. Кроме того, левопромазин наряду с нейроплегическим оказывает антидепрессивное действие, которое а ряде случаев может преобладать над седативным эффектом. Благодаря этому препарат дает лечебный эффект в случаях, когда лечение аминазином оказывается безуспешным. Мало токсичен, не вызывает нарушений функции печени и кроветворной системы, реже, чем аминазин, вызывает экстрапирамидные расстройства.
Показания. Инволюционный психоз и другие психозы, протекающие с явлениями тревоги, страха; депрессивно-параноидный вариант шизофрении, особенно у больных в состоянии возбуждения, сопровождающегося злобной напряженностью, агрессивностью, чувством страха и психомоторным возбуждением; маниакально-депрессивный психоз, реактивная депресси; алкогольный психоз.
Противопоказания. Относительными противопоказаниями являются гипотония, особенно у лиц пожилого возраста, декомпенсация сердечно-сосудистой системы.
Побочные явления. Стойкая артериальная гипотония, тахикардия, головокружение, сухость слизистых оболочек, запоры, кратковременное повышение температуры, отек лица.
ЭТАПЕРАЗИН. Aethaperazinum.
Perphenazinum.
2-Хлор-10-{3-[1-(β-оксиэтил)-пиперазинил-4]-пропил}-фенотиазина дигидрохлорид.
Форма выпуска. Таблетки по 0,004 или 0,01 г, ампулы по 1 мл 0,5% раствора.
Применение. Внутрь по 0,004-0,02 г 3 раза в сутки; внутримышечно по 1 мл 0,5% раствора (0,005 г) через 6 ч ; ректально в свечах по 0,005-0,03 г.
Высшие дозы внутрь : разовая -0,02 г, суточная -0,1 г.
Действие. По нейроплегическому и противорвотному действию в 5-10 раз активнее аминазина. Уступает аминазину по адренолитическому и гипотермическому эффекту и по способности потенцировать действие наркотических и снотворных веществ.
Показания. Различные формы шизофрении; возбуждение при маниакально-депрессивном (циркулярном) психозе; пресенильный и другие психозы, сопровождающиеся психомоторным возбуждение. В психиатрической проктике этаперазин иногда эффективен в тех случаях, когда аминазин не оказывает действия. Кроме психических заболеваний, назначается при упорной бессоннице, обусловленной психическими и нервными заболеваниями, неврозах, протекаюющих с напряжением и чувством страха, рвоте беременных, после хирургических вмешательств, при лучевой и химиотерапии опухолей, кожном зуде.
Противопоказания. Болезни печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (гломерулонефрит, пиелит, амилоидоз, почечнокаменная болезнь); заболевания кроветворной системы; прогрессирующие системные заболевания и травмы головного мозга, кома; язвенная болезнь; декомпенсированные пороки сердца, миокардиодистрофия, атеросклероз, гипертония, ревмокардит, тромбоэмболическая болезнь; бронхоэктатическая болезнь.
Побочные явления. Усиление аппетита, диспепсические явления, сухость во рту, атония кишечника (запоры). Отмечены случаи поражения печени с желтухой, поражение кроветворной системы (агранулоцитоз). При длительном применении аминазина могут появиться сонливость, нейролептический синдром, характеризующийся явлениями паркинсонизма, депрессия, реже психозы. Неврологический побочный эффект можно предотвратить или ослабить, уменьшив дозу аминазина или назначив циклодол, тропацин, динезин, димедрол. Иногда при применении аминазина развиваются ортостатическая гипотония и даже коллапс. Возможны осложнения со стороны кожи и слизистых оболочек в виде аллергических реакций (дерматит, насморк), пигментация и фотосенсибилизация кожи, изменения со стороны глаз (миоз, реже мидриаз); описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы после многолетнего употребления аминазина в больших дозах, гипотиреоз, гинекомастия у мужчин, набухание груди у женщин, галакторея, аменорея. Переносится больными лучше, чем аминазин; дает менее выраженные побочные явления (сонливость, вялость, заторможенность).
