Нейролептические вещества. Большие транквилизаторы
МЕТЕРАЗИН. Metherazinum.
Prochlorperazinum.
2-Хлор-10-[3-(1-меилпиперазинил-4)-пропил]-фенотиазина дималеат.
Форма выпуска. Покрытые оболочкой таблетки по 0,005 и 0,025 г.
Применение. Внутрь по 0,005-0,1 г 2-3 раза в день. Начинают лечение с 10 мг в день, постепенно дозу увеличивают до 0,15-0,3 г (иногда до 0,5 г). Курс лечения -2-3 мес и более. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают, индивидуально подбирая поддерживающую. При климаксе : внутрь по 0,0025-0,02 г по вышеуказанной схеме. Курс лечения -3-5 мес.
Действие. Отличается от аминазина более сильным успокаивающим влиянием при бреде и галлюцинациях, вместе с тем обладает активирующим действием и выраженным противорвотными свойствами.
Показания. Шизофрения, инволюционные и другого генеза психозы, протекающие без выраженого возбуждения с преобладанием апатии, астенических явлений. Климактерический синдром у женщин, сопровождающийся приливами жара, потливости; нарушение сна.
Противопоказания. Болезни печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (гломерулонефрит, пиелит, амилоидоз, почечнокаменная болезнь); заболевания кроветворной системы; прогрессирующие системные заболевания и травмы головного мозга, кома; язвенная болезнь; декомпенсированные пороки сердца, миокардиодистрофия, атеросклероз, гипертония, ревмокардит, тромбоэмболическая болезнь; бронхоэктатическая болезнь.
Побочные явления. Усиление аппетита, диспепсические явления, сухость во рту, атония кишечника (запоры). Отмечены случаи поражения печени с желтухой, поражение кроветворной системы (агранулоцитоз). При длительном применении аминазина могут появиться сонливость, нейролептический синдром, характеризующийся явлениями паркинсонизма, депрессия, реже психозы. Неврологический побочный эффект можно предотвратить или ослабить, уменьшив дозу аминазина или назначив циклодол, тропацин, динезин, димедрол. Иногда при применении аминазина развиваются ортостатическая гипотония и даже коллапс. Возможны осложнения со стороны кожи и слизистых оболочек в виде аллергических реакций (дерматит, насморк), пигментация и фотосенсибилизация кожи, изменения со стороны глаз (миоз, реже мидриаз); описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы после многолетнего употребления аминазина в больших дозах, гипотиреоз, гинекомастия у мужчин, набухание груди у женщин, галакторея, аменорея. Малые дозы метеразина вызывают сонливость, апатию, тахикардию, бессонницу. При длительном применении больших доз-агранулоцитоз.
ТРИФТАЗИН. Triphthazinum.
Стелазин. Stelazinum. Trifluoperazini Hydrochloridum.
2-Трифторметил-10-[3-(1-метилпиперазинил-4)-пропил]-фенотиазина дигидрохлорид.
Форма выпуска. таблетки (драже) по 0,001, 0,002, 0,005 и 0,01 г; в специальных флаконах по 10 мл 0,2% раствора.
Применение. Внутрь по 0,001-0,01 г 3-4 раза в сутки; внутримышечно по 0,5-1 мл 0,2% раствора через 4-6 ч. Начинают лечение с малых доз (0,015-0,02 г в сутки), постепенно их увеличивая (0,03-0,08 г). При достижении терапевтического эффекта продолжают назначать препарат в течении 1-3 мес, затем дозу уменьшают (0,005-0,02 г) и применяют в дальнейшем для поддерживающей терапии.
Средние терапевтические дозы внутрь : разовая-0,001-0,01 г, суточная -0,04 г.
Действие. Активнее аминазина по нейроплегическому и противорвотному действию, менее активен по адренолитической способности. Слабо потенцирует действие наркотических и снотворных средств. Не обладает противогистаминными, спазмолитическими и противосудорожными свойствами. В терапевтических дозах в отличие от других производных фенотиазина не влияет на общее состояние : отсутствуют апатия, скованность, оглушенность.
Показания. Разные формы шизофрении, особенно параноидная, маниакально-депрессивный психоз, инволюционный психоз, неврозы. Эффективен в случаях шизофрении, резистентной к другим видам терапии; терапевтический эффект наступает через 2-3 нед после начала лечения. Лечение желательно проводить в условиях клиники.
Противопоказания. Болезни печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (гломерулонефрит, пиелит, амилоидоз, почечнокаменная болезнь); заболевания кроветворной системы; прогрессирующие системные заболевания и травмы головного мозга, кома; язвенная болезнь; декомпенсированные пороки сердца, миокардиодистрофия, атеросклероз, гипертония, ревмокардит, тромбоэмболическая болезнь; бронхоэктатическая болезнь.
Побочные явления. Усиление аппетита, диспепсические явления, сухость во рту, атония кишечника (запоры). Отмечены случаи поражения печени с желтухой, поражение кроветворной системы (агранулоцитоз). При длительном применении аминазина могут появиться сонливость, нейролептический синдром, характеризующийся явлениями паркинсонизма, депрессия, реже психозы. Неврологический побочный эффект можно предотвратить или ослабить, уменьшив дозу аминазина или назначив циклодол, тропацин, динезин, димедрол. Иногда при применении аминазина развиваются ортостатическая гипотония и даже коллапс. Возможны осложнения со стороны кожи и слизистых оболочек в виде аллергических реакций (дерматит, насморк), пигментация и фотосенсибилизация кожи, изменения со стороны глаз (миоз, реже мидриаз); описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы после многолетнего употребления аминазина в больших дозах, гипотиреоз, гинекомастия у мужчин, набухание груди у женщин, галакторея, аменорея. Наиболее часто паркинсонизм, усиление и учащение болей в области сердца, временное ухудшение зрения, кожная сыпь.
ФТОРФЕНАЗИН. Phthorphenazinum.
Флуфеназин. Fluphenazinum.
2-Трифторметил-10-{3-[1-(β-оксиэтил)-пиперазинил-4]-пропил}-фенотиазина дигидрохлорид.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001, 0,0025 и 0,005 г, ампулы по 1 мл 0,25% раствора.
Применение. Внутрь по 0,002-0,02 г в сутки при шизофрении. Суточную дозу делят на 3-4 приема с интервалами 6-8 ч. После наступления терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают до 0,001-0,005 г в сутки. При невротических состояниях -по 0,001 г 3 раза в день. Внутримышечно по 0,00125-0,01 г (0,5-4 мл 0,25% раствора).
Действие. Влияние на центральную нервную систему производных фенотиазина (аминазина) обусловлено блокадой поступления импульсов по коллатералям от сенсорных путей в ретикулярную формацию ствола мозга. Затруднение поступления афферентной импульсации в ретикулярную формацию уменьшает ее активирующее действие на кору головного мозга. Деафферентацией ретикулярной формации объясняется усиление аминазином действия снотворных, наркотиков, анальгетиков, а также противорвотный эффект. По нейроплегическим свойствам превосходит трифтазин. обладает выраженной противорвотной активностью.
