Нейролептические вещества. Большие транквилизаторы
ТИОРИДАЗИН. Thioridazinum.
Сонапакс. Sonapaxum.
2-Метилтио-10-[2-(1-метил-2-пиперидил)-этил]-фенотиазина гидрохлорид.
Форма выпуска. Драже по 0,01; 0,025 и 0,1 г; флаконы по 10 мл 0,2 % суспензии.
Применение. Внутрь по 0,075-0,6 г в сутки при шизофрении; по 0,005-0,01 г 2-3 раза в день при неврастении и по 0,025 г перед сном при бессоннице.
Действие. Влияние на центральную нервную систему производных фенотиазина (аминазина) обусловлено блокадой поступления импульсов по коллатералям от сенсорных путей в ретикулярную формацию ствола мозга. Затруднение поступления афферентной импульсации в ретикулярную формацию уменьшает ее активирующее действие на кору головного мозга. Деафферентацией ретикулярной формации объясняется усиление аминазином действия снотворных, наркотиков, анальгетиков, а также противорвотный эффект. Отличается от последнего меньшей нейролептической активностью, наличием тимолептических свойств, лучше переносится, не дает апатии, сонливости, депрессии. Реже вызывает экстрапирамидные расстройства.
Показания. Острая и подострая шизофрения, органические психозы, психомоторное возбуждение, маниакально-депрессивное состояние, неврозы, неврастения, повышенная раздражительность,ночные страхи, психические и эмоциональные нарушения. Неврогенные, функциональные, желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые расстройства. предменструальные нервные напряжения, климактерический синдром.
Противопоказания. Болезни печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (гломерулонефрит, пиелит, амилоидоз, почечнокаменная болезнь); заболевания кроветворной системы; прогрессирующие системные заболевания и травмы головного мозга, кома; язвенная болезнь; декомпенсированные пороки сердца, миокардиодистрофия, атеросклероз, гипертония, ревмокардит, тромбоэмболическая болезнь; бронхоэктатическая болезнь. Коматозные состояния, аллергические заболевания, болезни крови, глаукома.
Побочные явления. Усиление аппетита, диспепсические явления, сухость во рту, атония кишечника (запоры). Отмечены случаи поражения печени с желтухой, поражение кроветворной системы (агранулоцитоз). При длительном применении аминазина могут появиться сонливость, нейролептический синдром, характеризующийся явлениями паркинсонизма, депрессия, реже психозы. Неврологический побочный эффект можно предотвратить или ослабить, уменьшив дозу аминазина или назначив циклодол, тропацин, динезин, димедрол. Иногда при применении аминазина развиваются ортостатическая гипотония и даже коллапс. Возможны осложнения со стороны кожи и слизистых оболочек в виде аллергических реакций (дерматит, насморк), пигментация и фотосенсибилизация кожи, изменения со стороны глаз (миоз, реже мидриаз); описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы после многолетнего употребления аминазина в больших дозах, гипотиреоз, гинекомастия у мужчин, набухание груди у женщин, галакторея, аменорея.
ТИЭТИЛПЕРАЗИН. Thiethylperazinum.
2-Этилтио-10-[3-(4-метил-1-пиперазинил)-проиил]-фенотиазин (дималеат).
Форма выпуска. Драже по 0,0065 г; свечи по 0,0065 г; ампулы по 1 мл 0,65% раствора (0,0065).
Применение. Внутрь по 0,0065 г 1-3 раза в день; ректально по 1 свече 1-3 раза в день; внутримышечно по 1 мл 0,65% раствора при неукротимой рвоте или по 1 мл 0,65% раствора до операции и 1-2 мл 0,65% раствора после операции.
Действие. Влияние на центральную нервную систему производных фенотиазина (аминазина) обусловлено блокадой поступления импульсов по коллатералям от сенсорных путей в ретикулярную формацию ствола мозга. Затруднение поступления афферентной импульсации в ретикулярную формацию уменьшает ее активирующее действие на кору головного мозга. Деафферентацией ретикулярной формации объясняется усиление аминазином действия снотворных, наркотиков, анальгетиков, а также противорвотный эффект. В отличии от него дает сильный противорвотный эффект.
Показания. Тошнота, рвота, профилактика рвоты при лучевой терапии, операциях, травмах, вестибулярные головокружения.
Противопоказания. Детский возраст (до 15 лет). Болезни печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (гломерулонефрит, пиелит, амилоидоз, почечнокаменная болезнь); заболевания кроветворной системы; прогрессирующие системные заболевания и травмы головного мозга, кома; язвенная болезнь; декомпенсированные пороки сердца, миокардиодистрофия, атеросклероз, гипертония, ревмокардит, тромбоэмболическая болезнь; бронхоэктатическая болезнь.
Побочные явления. Усиление аппетита, диспепсические явления, сухость во рту, атония кишечника (запоры). Отмечены случаи поражения печени с желтухой, поражение кроветворной системы (агранулоцитоз). При длительном применении аминазина могут появиться сонливость, нейролептический синдром, характеризующийся явлениями паркинсонизма, депрессия, реже психозы. Неврологический побочный эффект можно предотвратить или ослабить, уменьшив дозу аминазина или назначив циклодол, тропацин, динезин, димедрол. Иногда при применении аминазина развиваются ортостатическая гипотония и даже коллапс. Возможны осложнения со стороны кожи и слизистых оболочек в виде аллергических реакций (дерматит, насморк), пигментация и фотосенсибилизация кожи, изменения со стороны глаз (миоз, реже мидриаз); описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы после многолетнего употребления аминазина в больших дозах, гипотиреоз, гинекомастия у мужчин, набухание груди у женщин, галакторея, аменорея.
ХЛОРПРОТИКСЕН. Chlorprothixenum.
транс-2-Хлор-9 -(3-диметилиламино-пропилиден)-тиоксантена гидрохлорид.
Форма выпуска. Таблетки (драже) по 0,005; 0,015 и 0,05 г; ампулы по 2 мл 2,5% раствора.
Применение. Внутрь по 0,025-0,05 г 2-4 раза в день (до 0,6 г в сутки). После достижения терапевтического результата дозу постепенно снижают. Внутримышечно по 0,025-0,05 г 3-4 раза в день. При неврозах : внутрь по 0,005-0,015 г 3-4 раза в день.
Действие. Обладает транквилизирующей, антипсихотической, противорвотной и противосудорожгой активностью; успокаивающее действие сочетается с антидепрессивными свойствами. Умеренно угнетает симпатическую нервную систему. Усиливает действие снотворных и анальгетических средств.
Показания. Острая и хроническая шизофрения, психозы, психотические состояния, сопровождающиеся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью. Ажитированная депрессия, алкогольные психозы. Неврозы, кожный зуд (в малых дозах), нарушение сна (самостоятельно и в сочетании со снотворными).
Противопоказания. Эпилепсия, паркинсонизм, болезни печени, крови, склонность к коллапсу, отравление алкоголем и снотворными.
Побочные явления. Сонливость, тахикардия, гипотензия, сухость во рту. Редко экстрапирамидные расстройства, нейтропения, нарушение функции печени, фотосенсибилизация.
