Понедельник, 17 Декабрь 2018
Загрузка...
9979 Курареподобные препараты. ДИПЛАЦИН.
2260
0
Раздел: Фармакология

Оцените статью:
  1. 5
  2. 4
  3. 3
  4. 2
  5. 1
(0 голосов, в среднем: 0 из 5)

Курареподобные препараты. ДИПЛАЦИН.

Курареподобные препараты

ДИПЛАЦИН. Diplacinum.

1,3-бис -(β- Платинециний -этокси) -бензол дихлорид.

Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 2% раствора.

Применение. Внутривенно по 8-15 мл 2% раствора для получения (через 4-5 мин) апноэ и полного расслабления скелетной мускулатуры, продолжающегося 20-30 мин. Для увеличения продолжительности миорелаксации дополнительно вводят 2\3 первоначальной дозы диплацина. На двухчасовую операцию обычно расходуется около 20-30 мл 2% раствора. При эфирном наркозе суммарное количество диплацина, а также эфира можно уменьшить на 1\3 -1\2 обычной дозы, так как наблюдается потенцирование их действия.

Действие. Курареподобный эффект является результатом избирательного блокирования Н-холинореактивных систем скелетной мускулатуры, что лишает их возможности взаимодействовать  с ацетилхолином. Последний, как известно, выделяется в области нервно- мышечных синапсов и осуществляет передачу нервного импульса с нервного волокна на мышцу. Этот тип миорелаксирующего действия получил название антидеполяризующего, конкурентного, или пахикураре. Фармакологическими антагонистами диплацина являются антихолинэстеразные средства -прорезин, галантамин, физостигмин. В малых дозах (1 -1,5 мг\кг) диплацин обычно вызывает расслабление скелетных мышц без остановки дыхания. Однако остановка дыхания может наступить и при применении малых доз, поэтому диплацин назначается только при наличии всех условий, необходимых для осуществления искусственного дыхания. Препарат почти не влияет на центральную систему, в малых и средних дозах не блокирует вегетативных ганглиев и поэтому не понижает артериального давления, а также не изменяет функции желудочно-кишечного тракта.

Показания. В хирургии -при проведении операций на сердце, легких, нервной системе (в условиях «управляемого дыхания»); в ортопедии -при репозиции отломков, вправлении сложных вывихов; в комплексном лечении столбняка; для предупреждения возможных травм при судорожной терапии шизофрении.

Противопоказания. Миастения, болезни почек и печени, пожилой возраст.

Побочные явления. При передозировке диплацина и недостаточной дозе прозерина возможно развитие рекураризации с повторным расслаблением, мышц и остановки дыхания; для восстановления дыхания вводят внутривенно прозерин (1 мл 0,05% раствора) с атропином (1 мл 0,1% раствора).

 

ТУБОКУРАРИН- ХЛОРИД. Tubocurarini chloridum.

Производное бис -бензилтетрагидроизохинолина.

Форма выпуска. Ампулы по 2 и 5 мл 1% раствора или в сухом виде по 10 мг  тубокурарина в ампулах.

Применение. Внутривенно 1 мл 1% раствора для расслабления скелетной мускулатуры, наступающего через 2-5 мин и продолжающегося 20-40 мин. Для длительного расслабления  скелетной мускулатуры тубокурарин вводится повторно в дозе, не превышающей 2\3 предыдущей  (во избижании кумуляции). Общее количество препарата не должно превышать 40 мг на операцию.

Действие. Курареподобный эффект является результатом избирательного блокирования Н-холинореактивных систем скелетной мускулатуры, что лишает их возможности взаимодействовать  с ацетилхолином. Последний, как известно, выделяется в области нервно- мышечных синапсов и осуществляет передачу нервного импульса с нервного волокна на мышцу. Этот тип миорелаксирующего действия получил название антидеполяризующего, конкурентного, или пахикураре. Фармакологическими антагонистами диплацина являются антихолинэстеразные средства -прорезин, галантамин, физостигмин. В малых дозах (1 -1,5 мг\кг) диплацин обычно вызывает расслабление скелетных мышц без остановки дыхания. Однако остановка дыхания может наступить и при применении малых доз, поэтому диплацин назначается только при наличии всех условий, необходимых для осуществления искусственного дыхания. Препарат почти не влияет на центральную систему, в малых и средних дозах не блокирует вегетативных ганглиев и поэтому не понижает артериального давления, а также не изменяет функции желудочно-кишечного тракта. В отличии от последнего вызывает  более сильное расслабление  скелетной мускулатуры. Турбокурарин потенцирует действие эфира и других наркотических средств, поэтому при эфирном наркозе количество обоих веществ уменьшается до 1\3 -1\2 обычной дозы. Курареподобный эффект тубокурарина снимается прозерином. В малых дозах  не влияет на центральную нервную систему, Н-холинореактивные системы вегетативных ганглиев, функцию сердечно -сосудистой системы и желудочно -кишечного тракта. В больших дозах оказывает ганглиоблокирующее действие и понижает артериальное давление, кроме того, освобождает из тканей гистамин, вызывающий спазм бронхов.

Читайте также:  Средства, раздражающие кожу и слизистые оболочки. НАСТОЙКА МЯТЫ ПЕРЕЧНОЙ.

Показания. В хирургии -при проведении операций на сердце, легких, нервной системе (в условиях «управляемого дыхания»); в ортопедии -при репозиции отломков, вправлении сложных вывихов; в комплексном лечении столбняка; для предупреждения возможных травм при судорожной терапии шизофрении.

Противопоказания. Миастения, болезни почек и печени, пожилой возраст.

Побочные явления. При передозировке диплацина и недостаточной дозе прозерина возможно развитие рекураризации с повторным расслаблением, мышц и остановки дыхания; для восстановления дыхания вводят внутривенно прозерин (1 мл 0,05% раствора) с атропином (1 мл 0,1% раствора).

 

КВАЛИДИЛ. Qualidilum.

1,6 -бис -(3′-Бензилхинуклидил -1′) -гексана дихлорид.

Форма выпуска. Ампулы по 1,  2 и 5 мл 2% раствора.

Применение. Внутривенно по 1-2 мг на 1 кг массы больного. В дозе 1 мг на 1 кг массы тела вызывает расслабление скелетной мускулатуры ( на 10 мин с некоторым угнетением дыхания).  Доза 2 мг на 1 кг массы больного вызывает полную миорелаксацию с остановкой дыхания на 25 -35 мин. Повторно вводят в 1 1\2 -2 раза меньших дозах, чем предыдущие (кумуляция). На  1 1\2-2 часовую операцию расходуют 200 -220 мг препарата (10 мл  2% раствора).

Действие. Курареподобный эффект является результатом избирательного блокирования Н-холинореактивных систем скелетной мускулатуры, что лишает их возможности взаимодействовать  с ацетилхолином. Последний, как известно, выделяется в области нервно- мышечных синапсов и осуществляет передачу нервного импульса с нервного волокна на мышцу. Этот тип миорелаксирующего действия получил название антидеполяризующего, конкурентного, или пахикураре. Фармакологическими антагонистами диплацина являются антихолинэстеразные средства -прорезин, галантамин, физостигмин. В малых дозах (1 -1,5 мг\кг) диплацин обычно вызывает расслабление скелетных мышц без остановки дыхания. Однако остановка дыхания может наступить и при применении малых доз, поэтому диплацин назначается только при наличии всех условий, необходимых для осуществления искусственного дыхания. Препарат почти не влияет на центральную систему, в малых и средних дозах не блокирует вегетативных ганглиев и поэтому не понижает артериального давления, а также не изменяет функции желудочно-кишечного тракта. Не влияет на артериальное давление. Действие наступает через 2-3 мин в зависимости от дозы продолжается 20-30 мин. После восстановления спонтанного давления  в течении 20-30 мин еще отмечается выраженная миорелаксация.

Противопоказания. Миастения, болезни почек и печени, пожилой возраст. Большую осторожность следует соблюдать у больных сердечно -сосудистыми заболеваниями.

Побочные явления. Тахикардия, гиперсаливация, потливость, гиперемия кожи верхней половины туловища.

 

АНАТРУКСОНИЙ. Anatruxonium.

Truxipicurii Iodidum.

Ди -(ϒ- пиперидилпропилового эфира) α -труксилловой кислоты дийодэтилат.

Форма выпуска. Ампулы по 2 мл 0,3% раствора.

Применение. Внутривенно по 0,07 -0,20 мг на 1 кг массы больного. Для релаксации скелетной мускулатуры при эфирном наркозе на 20 -25 мин достаточно 0,07 -0,08 мг препарата на 1 кг массы больного. Для полного расслабления мускулатуры с апноэ продолжительностью 60 -120 мин необходимо ввести 0,15 -0,2 мг на 1 кг массы тела. Для удлинения миорелаксации повторно  можно  вводить 1\2 — 1\3 начальной дозы препарата. При наркозе закисью азота  и барбитуратами  доза составляет  0,16 мг на 1 кг массы  больного.

Действие.  В хирургии -при проведении операций на сердце, легких, нервной системе (в условиях «управляемого дыхания»); в ортопедии -при репозиции отломков, вправлении сложных вывихов; в комплексном лечении столбняка; для предупреждения возможных травм при судорожной терапии шизофрении. Релаксация мышц через 2-5 мин и продолжается в зависимости от дозы 20 -120 мин.

Противопоказания. Миастения, болезни почек и печени, пожилой возраст. Миастения, большие дозы препарата нежелательно назначать истощенным и тучным больным.

Побочные явления. При передозировке диплацина и недостаточной дозе прозерина возможно развитие рекураризации с повторным расслаблением, мышц и остановки дыхания; для восстановления дыхания вводят внутривенно прозерин (1 мл 0,05% раствора) с атропином (1 мл 0,1% раствора). Тахикардия, расширение зрачков, умеренное снижение артериального давления (блокада вегетативных ганглиев).

Читайте также:  Антихолинэстеразные вещества. ДЕМЕКАРИЯ БРОМИД.

 

ЦИКЛОБУТОНИЙ. Cyclobutonium.

Ди -(1,3 -диэтиламинопропилового эфира) α-труксилловой кислоты дийодметилат.

Форма выпуска. Ампулы по 2 мл 0,7% раствора, флаконы емкостью 5 мл, содержащие 0,25 г кристаллического препарата.

Применение. Внутривенно по 0,1 -0,25 мг на 1 кг массы. Доза 0,1  -0,12 мг на 1 кг массы больного вызывает миорелаксацию на  1- 3 ч при эфирном наркозе. При наркозе закисью азота препарат вводят из расчета 0,25 мг  на 1 кг массы. Препарат можно  вводить  повторно ( 1\3 -1\2  первоначальной дозы).

Действие. Курареподобный эффект является результатом избирательного блокирования Н-холинореактивных систем скелетной мускулатуры, что лишает их возможности взаимодействовать  с ацетилхолином. Последний, как известно, выделяется в области нервно- мышечных синапсов и осуществляет передачу нервного импульса с нервного волокна на мышцу. Этот тип миорелаксирующего действия получил название антидеполяризующего, конкурентного, или пахикураре. Фармакологическими антагонистами диплацина являются антихолинэстеразные средства -прорезин, галантамин, физостигмин. В малых дозах (1 -1,5 мг\кг) диплацин обычно вызывает расслабление скелетных мышц без остановки дыхания. Однако остановка дыхания может наступить и при применении малых доз, поэтому диплацин назначается только при наличии всех условий, необходимых для осуществления искусственного дыхания. Препарат почти не влияет на центральную систему, в малых и средних дозах не блокирует вегетативных ганглиев и поэтому не понижает артериального давления, а также не изменяет функции желудочно-кишечного тракта. Миорелаксацию вызывает через 3 -5 мин, расслабление мышц продолжается 1 -3 ч.

Показания. В хирургии -при проведении операций на сердце, легких, нервной системе (в условиях «управляемого дыхания»); в ортопедии -при репозиции отломков, вправлении сложных вывихов; в комплексном лечении столбняка; для предупреждения возможных травм при судорожной терапии шизофрении.

Противопоказания. Миастения, болезни почек и печени, пожилой возраст.

Побочные явления. При передозировке диплацина и недостаточной дозе прозерина возможно развитие рекураризации с повторным расслаблением, мышц и остановки дыхания; для восстановления дыхания вводят внутривенно прозерин (1 мл 0,05% раствора) с атропином (1 мл 0,1% раствора).

 

МЕЛЛИКТИН. Mellictinum.

Гидройодид алкалоида метилликаконитина, полученного из растения  Delphinium dictiocarpum или Delphinium semibarbatum.

Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,02 г.

Применение. Внутрь по 0,02 г, начиная с 1 раза до 5 раз в день. Курс лечения 3-8 нед. Повторный курс можно назначать через 3-4 мес.

Действие. По механизму блокирующего влияния на нервно -мышечную передачу близок к диплацину,  отличается легкой всасываемостью  из желудочно -кишечного тракта  и эффективен при приеме  внутрь, благодаря чему может использоваться при хронических заболеваниях. Курареподобный эффект снимается  прозерином, галантамином.

Показания. Спастические параличи, обусловленные пирамидной недостаточностью сосудистого или воспалительного происхождения; арахноэнцефалит, спинальный арахноидит и другие заболевания пирамидной  и экстрапирамидной систем, протекающие с повышением мышечного тонуса и нарушением  двигательной функции (болезнь Паркинсона, постэнцефалитический паркинсонизм, болезнь Литтля).

Противопоказания. Миастения, миопатия и другие заболевания, сопровождающиеся понижением мышечного тонуса; декомпенсация сердечной деятельности, болезни печени, почек.

Побочные явления. Общая слабость, ощущене тяжести в конечностях. При передозировке -остановка дыхания.

 

КОНДЕЛЬФИН. Condelphinum.

Алкалоид, полученный из растения Delphinium confusum M.Pop.

Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,025 г.

Применение. Внутрь; начинают лечение с 0,025 г 1 раз в день, в дальнейшем по 0,025  -0,05 г 1 -3 раза в день. Курс лечения -10 -12 дней.

Действие. По механизму блокирующего влияния на нервно -мышечную передачу близок к диплацину,  отличается легкой всасываемостью  из желудочно -кишечного тракта  и эффективен при приеме  внутрь, благодаря чему может использоваться при хронических заболеваниях. Курареподобный эффект снимается  прозерином, галантамином.

Показания. В нервной клинике -при патологически повышенном мышечном тонусе и насильственных движениях (гиперкинезы, скованность); болезнь Паркинсона, паркинсонизм, спастические травматические параличи. Снятие судорг при столбняке.

Противопоказания. Миастения, миопатия и другие заболевания, сопровождающиеся понижением мышечного тонуса; декомпенсация сердечной деятельности, болезни печени, почек.

Побочные явления. Общая слабость, ощущене тяжести в конечностях. При передозировке -остановка дыхания.

Читайте также:  Соли металлов. ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ.

 

ДИТИЛИН. Dithylinum.

Suxamethonii Iodidum.

β- Диметиламиноэтилового эфира янтарной кислоты дийщдметилат.

Форма выпуска. Ампулы по 2 мл 1% раствора или ампулы по 0,1  -0,25 -0,5 г стерильного порошка.

Применение. Внутривенно по 1-2 мл 1% раствора для кратковременного расслабления мышц.  Для получения длительного расслабления мускулатуры первоначально  в вену инъецируют 1-1,5 мл 1% раствора, переводят больного на искусственное дыхание, затем дополнительно вводят 10-20 мл 1%  раствора дитилина. Можно вводить  также капельно по 20 -40 капель  в 1 мин в виде  0,25% раствора.

Действие. Относится к числу «лептокураре» или  к препаратам  с деполяризующим типом действия. Курареподобный эффект дает  путем деполяризации синаптических зон.  Препятствует переходу волны возбуждения с нервного  волокна на мышечное. Быстро гидролизуется холинэстеразой и при однократном внутривенном  введении оказывает кратковременное действие (3-7 мин),  не обладает кумулятивными свойствами. Действие дитилина  в отличии  от диплацина усиливается антихолинэстеразными препаратами (см. Прозерин, Галантамин). Следовательно , эти препараты не могут использоваться для снятия курареподобного эффекта дитилина. Особенности действия позволяют применять дитилин у больных миастенией. Препарат не оказывает влияния  на  кровообращение.  Растворы его нельзя смешивать с растворами барбитуратов (осадок) и с кровью (гидролиз).

Показания. Однократное введение малой дозы -при интубации, бронхо- и эзофагоскопии, цистоскопии, кратковременных операциях (репозиция костных отломков, вправление вывихов, наложение швов на брюшную стенку и др.). Повторные введения соответствующих доз позволяют использовать дитилин при продолжительных операциях  с разными видами наркоза (эфир, закись азота, фторотан, барбитураты). Введение дитилина допускается только при наличии условий для искусственного дыхания или после перевода больного  на «управляемое дыхание».

Противопоказания. Недостаточность дыхания, нарушения функции легких, глаукома.

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелых заболеваниях печени, анемии, кахексии, заболеваниях, протекающих с изменением активности холинэстеразы, при беременности.

Побочные явления. В момент введения могут наступить кратковременные судорги, сменяющиеся расслаблением мышц. Длительное угнетение дыхания.

 

ДИОКСОНИЙ. Dioxonium.

1,2 —бис -(4′ -Пирролидинометил -1′,3′ -диоксоланил -2′ ) -этана дийодметилат.

Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 0,1% раствора.

Применение. Внутривенно по 0,03 -0,05 мг на 1 кг массы (2 -4 мл 0,1 % раствора). При необходимости увеличения длительности эффекта вводят повторно 1\2  -1\3 первоначальной дозы.

Действие. Миорелаксант смешанного типа. В первой фазе вызывает деполяризацию : относится к числу «лептокураре» или  к препаратам  с деполяризующим типом действия. Курареподобный эффект дает  путем деполяризации синаптических зон.  Препятствует переходу волны возбуждения с нервного  волокна на мышечное. Быстро гидролизуется холинэстеразой и при однократном внутривенном  введении оказывает кратковременное действие (3-7 мин),  не обладает кумулятивными свойствами. Действие дитилина  в отличии  от диплацина усиливается антихолинэстеразными препаратами (см. Прозерин, Галантамин). Следовательно , эти препараты не могут использоваться для снятия курареподобного эффекта дитилина. Особенности действия позволяют применять дитилин у больных миастенией. Препарат не оказывает влияния  на  кровообращение.  Растворы его нельзя смешивать с растворами барбитуратов (осадок) и с кровью (гидролиз). В первой фазе вызывает деполяризацию, во 2 -й -действует как антидеполяризующий мышечный релаксант. Таким образом,  в 1 -й фазе прозерин будет усиливать миорелаксирующий эффект, а во 2-й — ослаблять; эфир и фторотан усиливают действие диоксония. Расслабление мускулатуры наступает через  1 1\2  -3 мин и продолжается 20 -40 мин.

Показания. Хирургические операции.

Противопоказания. Недостаточность дыхания, нарушения функции легких, глаукома. Миастения, болезни почек и печени, пожилой возраст. С осторожностью следует назначать при миастении.

Побочные явления. В момент введения могут наступить кратковременные судорги, сменяющиеся расслаблением мышц. Длительное угнетение дыхания. При передозировке диплацина и недостаточной дозе прозерина возможно развитие рекураризации с повторным расслаблением, мышц и остановки дыхания; для восстановления дыхания вводят внутривенно прозерин (1 мл 0,05% раствора) с атропином (1 мл 0,1% раствора). В отдельных случаях дает длительную миорелаксацию.

Загрузка...
Отзывы и комментарии к статье Курареподобные препараты. ДИПЛАЦИН.
Top