Симпатолитические средства
α — МЕТИЛ — ДОФА. Methyl-dopha.α
Methyldopum.
L-α-Метил-β-(3,4-диоксифенил)-аланин.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.
Применение. Внутрь по 0,25 г 2-4 раза в день (до 2 гв сутки). Дозу подбирают индивидуально.
Действие. Угнетает дофадекарбоксилазу -фермент, участвующий в превращении диоксифенилаланина в допамин, который затем превращается в норадреналин или в адреналин, то есть в медиаторы симпатических нервных волокон. Ингибиция дофадекарбоксилазы приводит к нарушению синтеза медиаторов симпатической нервной системы, и следовательно, передачи центробежной сосудосуживающей импульсации. Кроме того, α-метил-дофа под влиянием ферментных систем, участвующих в синтезе катехоламинов, превращается в α-метил-норадреналин -малоактивное соединение, накапливающееся в симпатических нервах вместо норадреналина. Таким образом также происходит нарушение передачи сосудосуживающей импульсации с нервного волокна на гладкую мускулатуру сосудов. Препарат угнетает синтез серотонина; малотоксичен, медленно понижает артериальное давление на продолжительное время, редко вызывает ортостатическую гипотонию. эффективен в тех случаях, когда оказывают действие другие гипотензивные вещества.
Показания. Гипертоническая болезнь (разные формы и стадии); часто назначается в комбинации с дихлотиазидом, резерпином, октадином.
Противопоказания. Болезни печени (острый гепатит, цирроз) и почек, феохромоцитома; гипертоническая болезнь, поддающаяся лечению седативными средствами и хлотиазидами (дихлотиазид). С осторожностью следует назначать препарат лицам, перенесшим гепатит и заболевания почек, при беременности и наличии в анамнезе депрессивных состояний.
Побочные явления. Диспепсические явления, сухость во рту, метеоризм, понос, лихорадка, сонливость, депрессия или возбуждение центральной нервной системы, головные боли, набухание слизистой оболочки носа, ортостатическая гипотония, кожная сыпь, импотенция, паркинсонизм, набухание грудных желез, лактация.
ОКТАДИН. Octadinum.
Guanethidinum. Ismelinum.
β-(N-Азациклооктил)-этилгуанидина сульфат.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г.
Применение. Внутрь по 0,01- 0,025 г 1-2-3 раза в день, иногда до 0,15 г в день; в глаз по 2 капли 10% раствора.
Лечение начинают с малой дозы, постепенно увеличивая ее до получения терапевтического эффекта; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают и продолжают лечение малыми поддерживающими дозами в течении длительного времени.
Действие. Избирательно накапливается в постганглионарных симпатических нервах и вызывает «освобождение» из депо катехоламинов (адреналина и норадреналина), т.е. медиаторов симпатических нервных волокон, в результате чего происходит нарушение передачи центробежных, сосудосуживающих импульсов. Нарушение центробежной импульсации в симпатических нервах приводит в основном к длительному сильному снижению артериального давления. Замедляет сердечный ритм, понижает венозное давление, уменьшает периферическое сопротивление. Заметное снижение артериального давления вначале лечения может обусловить уменьшение почечного кровотока и фильтрационной функции почек. В дальнейшем эти показатели нормализуются. Действие проявляется через 2-4 дня после начала лечения и достигает максимума на 7 -8 день. После прекращения введения октадина в течении 1-2 нед продолжается гипотензия. Вызывает снижение внутриглазного давления у больных с открытым камерным углом и в случаях сочетания глаукомы с гипертонической болезнью. Октадин хорошо всасывается и имеет преимущество перед ганглиолитиками -не дает холинолитического эффекта (запоры, паралитическая непроходимость кишечника, нарушение зрения и тд.), оказывает выраженное длительное гипотензивное действие.
Показания. Гипертоническая болезнь I, II и III стадии, включая тяжелые формы со стойким повышением артериального давления и со злокачественным течением; глаукома с открытым камерным углом, аллергические реакции.
Противопоказания. Феохромоцитома, атеросклероз, инфаркт миокарда; болезни почек с выраженной недостаточностью функции, гипотония, острое нарушение мозгового кровообращения.
Побочные явления. Общая слабость, адинамия, головокружение, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, задержка жидкости тканями, нарушение эякуляции, увеличение колебаний артериального давления в течении суток, ортостатическая гипотония, ортостатический коллапс. В связи с последним начинать лечение октадином рекомендуется в стационаре.
ОРНИД. Ornidum.
Bretylii tosylas.
орто-Бромбензил-N,N-диметиламмоний бромид.
Форма выпуска. Внутримышечно и подкожно 0,5 -1 мл 5% раствора 2-3 раза в день. Курс лечения 4-6 нед. Дозу подбирают индивидуально.
Действие. Отличается от октадина тем, что тормозит выделение медиатора из симпатических нервных окончаний под влиянием центробежных импульсов. Гипотензивный эффект наступает быстро, но менее выражен и стоек, чем при введении октадина.
Показания. Гипертоническая болезнь, артериальная гипертензия при хроническом нефрите, токсикозы беременных; облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно.
Противопоказания. Феохромоцитома, атеросклероз, инфаркт миокарда; болезни почек с выраженной недостаточностью функции, гипотония, острое нарушение мозгового кровообращения.
Побочные явления. Общая слабость, адинамия, головокружение, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, задержка жидкости тканями, нарушение эякуляции, увеличение колебаний артериального давления в течении суток, ортостатическая гипотония, ортостатический коллапс. В связи с последним начинать лечение октадином рекомендуется в стационаре. При употреблении орнида могут появиться чувство жара, временное ухудшения зрения, боли в области сердца, напряжение и боли в икроножных мышцах.
АПРЕССИН. Apressinum.
Hydralazini Hydrochloridum.
1-Гидразинофталазина гидрохлорид.
Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,01 или 0,025 г.
Применение. Внутрь по 0,01 -0,025 г 2-4 раза в день после еды. Курс лечения 2-4 нед. Лечение начинают с малых доз, постепенно увеличивая их до достижения терапевтического эффекта; перед окончанием курса дозу постепенно уменьшают. Дозу препарата подбирают индивидуально, с учетом эффектвности и переносимости.
Высшие дозы внутрь: разовая -0,1 г , суточная -0,3 г.
Действие. Гипотензивный эффект обусловлен угнетением центральных сосудодвигательных механизмов, симпатолитическим и адренолитическим действием, способностью блокировать действие эндогенных прессорных аминов. Уменьшает тонус мозговых сосудов, увеличивает почечный кровоток, понижает систолическое и диастолическое кровяное давление.
Показания. Гипертоническая болезнь (в том числе злокачественная форма), симптоматические гипертензии, эклампсия, тромбофлебит.
Противопоказания. Сердечная недостаточность, склеротические изменения сосудов сердца и мозга, болезни почек.
Побочные явления. Тошнота, рвота, приливы к голове, головная боль, головокружение, тахикардия, боли в области сердца, потливость, слезотечение, эритематозные высыпания, отеки различной локализации, повышение температуры тела, ортостатический коллапс, явления, напоминающее краную волчанку и ревматоидный артрит.
