Ганглиоблокирующие вещества
ПИРИЛЕН. Pirilenum.
Pempidini tosylas.
1,2,2,6,6-Пентаметил -пиперидина толуолсульфонат.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г.
Применение. Внутрь по 0,0025 -0,005 г (½ -1 таблетка) 2-3 раза в сутки. Дозу подбирают индивидуально. Курс лечения -2-6 нед.
Высшие дозы внутрь: разовая -0,01 г, суточная -0,03 г.
Действие. Принадлежит к числу третичных аминов, легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и дает постоянный терапевтический эфект в течении 5 -8 ч. Относится к числу Н-холинолитиков , блокирует передачу нервной импульсации в симпатических и парасимпатических вегетативных узлах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и блокирует Н-холинореактивные структуры центральной нервной системы. Не обладает кумулятивными свойствами.
Показания. Гипертоническая болезнь, спазмы периферических сосудов, эндартериит, перемежающаяся хромота, гипертоническая энцефалопатия и ретинопатия. В ряде случаев пирилен снижает артериальное давление, когда другие гипотензивные средства не эффекивны. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов, токсикозы беременности.
Противопоказания. Гипотоническая болезнь, атеросклероз, коронарная недостаточность, кардиосклероз, инфаркт миокарда, болезни почек, тромбозы, кровоизлияния в мозг. Лицам пожилого возраста препараты данной группы следует назначать с осторожностью.
Побочные явления. Ортостатический коллапс, общая слабость, головокружение, тахикардия, анорексия, сухость и горький вкус во рту, отрыжка, запоры, иногда понос, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, расширение зрачка и нарушение зрения сосудов склер.
НАНОФИН. Nanophynum.
2,6-Диметил-пиперидина гидрохлорид.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,1 г, ампулы по 1 мл 2% и 5% раствора.
Применение. Внутрь по 0,1 -0,2 г 2-3 раза в сутки; подкожно и внутримышечно по 1 мл 2% и 5% раствора 2-3 раза в сутки. Курс лечения 3-4 нед.
Действие. Блокирует Н-холинореактивные системы вегетативных узлов. Эффективен при приеме внутрь, действует аналогично пирилену, но гараздо слабее.
Показания. Гипертоническая болезнь I и II стадии; зуд при нейродермитах и экземе.
Противопоказания. Гипотоническая болезнь, атеросклероз, коронарная недостаточность, кардиосклероз, инфаркт миокарда, болезни почек, тромбозы, кровоизлияния в мозг. Лицам пожилого возраста препараты данной группы следует назначать с осторожностью.
Побочные явления. Ортостатический коллапс, общая слабость, головокружение, тахикардия, анорексия, сухость и горький вкус во рту, отрыжка, запоры, иногда понос, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, расширение зрачка и нарушение зрения сосудов склер.
СФЕРОФИЗИНА БЕНЗОАТ. Sphaerophysini benzoas.
Sphaerophysinum benzoicum.
1-Гуанидино-4-(изоамилен-1-ил-амино)-бутана диабензоат.
Форма выпуска. Порошок.
Применение. Внутрь по 0,03 г 2-3 раза в сутки; подкожно или внутримышечно по 1 мл 1% раствора 2-3 раза в сутки. Подкожно или внутримышечно по 1 мл 1% раствора через 1 ч для стимуляции родов (до 6 инъекций).
Высшие дозы внутрь: разовая — 0,05 г, суточная -0,1 г.
Действие. Блокирует Н-холинореактивные системы вегетативных ганглиев, вызывает снижение артериального давления, повышение тонуса и усиление сократительной деятельности мускулатуры матки.
Показания. Гипертоническая болезнь I и II стадии, токсикозы беременности, метроррагии, атония матки. Применяется для стимуляции родов и ускорения инволюции матки у рожениц, страдающих гипертонией и атеросклерозом.
Противопоказания. Гипотоническая болезнь, атеросклероз, коронарная недостаточность, кардиосклероз, инфаркт миокарда, болезни почек, тромбозы, кровоизлияния в мозг. Лицам пожилого возраста препараты данной группы следует назначать с осторожностью.
Побочные явления. Ортостатический коллапс, общая слабость, головокружение, тахикардия, анорексия, сухость и горький вкус во рту, отрыжка, запоры, иногда понос, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, расширение зрачка и нарушение зрения сосудов склер.
ИЗОПРИН. Isoprinum.
N,N -Диизопропилпутресцина дигидрохлорид.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,05 г, ампулы по 2 мл 2% раствора.
Применение. Внутрь по 0,025 -0,05 г 2-3 раза в сутки; подкожно, внутримышечно по 1-2 мл 2% раствора. Курс лечения 7-10 дней.
Действие. По фармакологическому действию близок к сферофизину, блокирует Н-холинореактивные системы вегетативных ганглиев, дает гипотензивный и седативный эффект.
Показания. Гипертоническая болень I и II стадии, гипертонические кризы, спазмы периферических сосудов (перемежающаяся хромота, облитерирующий эндартериит), нефропатии. Входит в состав»литических смесей», применяющихся в хирургии и в психиатрии (при заболеваниях, протекающих с нарушением сна, головными болями, артериальной гипертензией).
Противопоказания. Гипотоническая болезнь, атеросклероз, коронарная недостаточность, кардиосклероз, инфаркт миокарда, болезни почек, тромбозы, кровоизлияния в мозг. Лицам пожилого возраста препараты данной группы следует назначать с осторожностью.
Побочные явления. Ортостатический коллапс, общая слабость, головокружение, тахикардия, анорексия, сухость и горький вкус во рту, отрыжка, запоры, иногда понос, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, расширение зрачка и нарушение зрения сосудов склер.
ГИГРОНИЙ. Hygronium.
Диметиламиноэтилового эфира N-метил-α-пирролидинкарбоновой кислоты.
Форма выпуска. Флаконы или ампулы емкостью 10 мл, содержащие по 0,1 г гигрония.
Применение. Внутривенно, капельно (70 -100 капель в 1 мин) 0,1 % раствора в изотоническом раствора (0,9%) натрия хлорида. После получения гипотензии количество капель уменьшают до 30-40 в 1 мин. Внутривенно одномоментно или дробно по 0,04 -0,08 г в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Действие. Кратковременно блокирует ганглии вегетативной нервной системы, снижает артериальное давление. Действие развивается спустя 2-3 мин, а исходное артериальное давление восстанавливается через несколько минут. После одномоментного введения гипотензия продолжается 15-20 мин.
Показания. Хирургические операции (для управляемой гипотонии).
Противопоказания. Гипотоническая болезнь, атеросклероз, коронарная недостаточность, кардиосклероз, инфаркт миокарда, болезни почек, тромбозы, кровоизлияния в мозг. Лицам пожилого возраста препараты данной группы следует назначать с осторожностью.
Побочные явления. Ортостатический коллапс, общая слабость, головокружение, тахикардия, анорексия, сухость и горький вкус во рту, отрыжка, запоры, иногда понос, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, расширение зрачка и нарушение зрения сосудов склер.
АРФОНАД. Arfonadum.
Trimetaphani camphorsulfonas.
Д-3,4-(1,3-Дибензил-2-кетоимидазолидо)-1,2-триметилентиофаний-в-камфорсульфонат.
Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 5% раствора.
Применение. Внутривенно, капельно по 30-120 капель в 1 мин в виде 0,05 -0,1% раствора в 5% растворе глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Инфузию 0,05% раствора начинают с 30-50 капель в 1 мин с постепенным увеличением до 120 капель в 1 мин. Скорость введения регулируют соответственно степени гипотензии. В среднем больному вводят 0,15 -0,25 г.
Действие. Обладает сильной, но непродолжительной ганглиоблокирующей и миотропной сосудорасширяющей активностью. Действие развивается через 3-5 мин, исходное артериальное давление восстанавливается спустя 10-25 мин. Освобождает из тканевых депо гистамин. Усиливает действие миорелаксантов, особенно дитилина; нельзя смешивать в одном шприце с барбитуратами.
Противопоказания. Гипотоническая болезнь, атеросклероз, коронарная недостаточность, кардиосклероз, инфаркт миокарда, болезни почек, тромбозы, кровоизлияния в мозг. Лицам пожилого возраста препараты данной группы следует назначать с осторожностью.
Побочные явления. Ортостатический коллапс, общая слабость, головокружение, тахикардия, анорексия, сухость и горький вкус во рту, отрыжка, запоры, иногда понос, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, расширение зрачка и нарушение зрения сосудов склер.
ТЕМЕХИН. Temechinum.
2,2,6,6 -Тетраметилхинуклидина гидробромид.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001 и 0,002 г.
Применение. Внутрь (после еды) по 0,001 -0,002 г 3-4 раза в день.
Действие. По фармакологическим свойствам близок к пирилену. В ряде случаев переносится лучше и дает более выраженный терапевтический эффект, чем пирилен.
Показания. Гипертоническая болезнь, спазмы периферических сосудов, эндартериит, перемежающаяся хромота, гипертоническая энцефалопатия и ретинопатия. В ряде случаев пирилен снижает артериальное давление, когда другие гипотензивные средства не эффекивны. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов, токсикозы беременности.
Противопоказания. Гипотоническая болезнь, атеросклероз, коронарная недостаточность, кардиосклероз, инфаркт миокарда, болезни почек, тромбозы, кровоизлияния в мозг. Лицам пожилого возраста препараты данной группы следует назначать с осторожностью.
Побочные явления. Ортостатический коллапс, общая слабость, головокружение, тахикардия, анорексия, сухость и горький вкус во рту, отрыжка, запоры, иногда понос, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, расширение зрачка и нарушение зрения сосудов склер.
ИМЕХИН. Imechinum.
Йодметилат 2,2,6,6- тетраметилхинуклидина.
Форма выпуска. Ампулы по 1 и 2 мл 1% раствора.
Применение. Внутривенно капельно по 1 мл 1% раствора, разведенного в 100 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы; вначале вводят со скоростью 90-120 капель в 1 мин. После достижения уровня гипотензии скоростьинфузии уменьшают до 30 -50 капель в 1 мин. При недостаточности гипотензивного эффекта вводят раствор, полученный растворением 1 мл 1% раствора препарата в 50 мл ввышеупомянутого растворителя. Внутривенно однократно или дробно по 0,5 -0,7 -1 мл 1% раствора препарата соответственно в 5-6-10 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы, вводят медленно. Внутривенно вначале вводят 1 мл 1% раствора в 100- 50 мл изотонического раствора натрия хлорида со скоростью 30- 50 капель в 1 мин.
Внутривенно капельно вводят 1-2 мл 1% раствора препарата, разведенного в 50 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы, со скоростью 40 -60 капель в 1 мин. Продолжительность гипотензии при этом составляет 4 -12 ч и более.
Действие. Блокирует Н-холинореактивные системы вегетативных ганглиев,каротидных клубочков и хромаффинной ткани адпочечников. Ослабляет прессорные рефлекторные реакции. Дает сильный кратковременный гипотензивный эффект. Однократное введение препарата обеспечивает гипотензию продолжительностью 4 -20 мин. Исходный уровень артериального давления при любом способе введения восстанавливается, как правило, через 4- 15 мин после прекращения инъекции препарата.
Показания. Хирургические операции (для получения искусственной артериальной гипотонии), гипертонические кризы (профилактика и купирование) отеки легких и головного мозга.
Противопоказания. Тяжелые заболевания сердца, коронарных сосудов, печени, тромбозы, поражения мозговых сосудов, атеросклероз, болезни почек с нарушением выделительной функции.
Побочные явления. Ортостатический коллапс, общая слабость, головокружение, тахикардия, анорексия, сухость и горький вкус во рту, отрыжка, запоры, иногда понос, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, расширение зрачка и нарушение зрения сосудов склер.
