Гистамин и противогистаминные препараты. ГИСТАМИНА ГИДРОХЛОРИД.

Гистамин и противогистаминные препараты

ГИСТАМИНА ГИДРОХЛОРИД. Histamini hydrochloridum.

β- Имидазолил -этиламин.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,1% раствора. Имеются препараты гистамина, содержащие от 0,01 до 10 мкг и от 15 до 50 мкг в ампулах.

Применение. Внутривенно, под кожу, внутрикожно и внутримышечно по 0,1 -0,5 мл 0,1% раствора ( в зависимости от заболевания, однократно или для дифференциальной диагностики гастритов по 0,5 мл 0,1% раствора 2 раза с промежутками 30 мин). Иногда используют внутривенное введение для диагностики феохромоцитомы по 0,025 — 0,05 мг препарата. Наружно — в виде мазей или ионофореза. Микродозы препарата вводят внутрикожно или подкожно 2-3 раза в неделю.

Действие. Относится к числу биогенных аминов, которые образуются в организме и участвуют в регуляции жизненных функций. При ряде патологических состояний (ожоги, отморожения, массивные травмы, а также анафилактический шок, сенная лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания) и под влиянием некоторых лекарственных веществ (тубокурарин, морфин, антибиотики и др.) происходит значительное увеличение содержания свободного гистамина. Свободный гистамин обладает высокой биологической активностью. Вызывает расширение сосудов капилляров, в связи с чем наступает отек окружающих тканей и сгущение крови. Одновременно приводит к освобождению из тканевых депо мозгового слоя надпочечников адреналина и норадреналина, которые обусловливают учащение сердечного ритма. Вызывает сокращение гладкой мускулатуры и усиливает секреторную функцию желез желудка.

Показания. Наружно -полиартриты (мышечная и суставная формы ревматизма), радикулиты, плекситы, трофическая язва (в этих случаях гистамин вводится внутрикожно или местно в виде мази или посредством ионофореза). Курс лечения малыми возрастающими дозами гистамина проводят при болезни Меньера, бронхиальной астме, крапивнице. Применяется для дифференциальной дигностики заболеваний желудка (ахилии) и диагностики феохромоцитомы, если артеральное давление в межприступный период не превышает 170\110 мм рт. ст.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания сердечно -сосудистой системы. С осторожностью следует назначать при аллергических заболеваниях.

Побочные явления. Крапивница, головные боли, чувство стеснения в груди, нарушение дыхания, бронхоспазм, падение артериального давления, коллапс.

ГИСТАГЛОБУЛИН. Histaglobulinum.

Формы выпуска. Ампулы по 3 мл.

Состав: в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида содержится гистамина гидрохлорида -0,000 000 1 г (0,1 мкг) и ϒ -глобулина из человеческой крови -0,006 г.

Применение. Подкожно; начинают с 1 мл, затем по 2 и 3 мл с интервалами 2-3-4- дня. Курс лечения 4 -10 инъекций. Через 0,5 2 мес можно проводить повторный курс лечения.

Действие. Стимулирует выработку антител к гистамину и повышает способность сыворотки инактивировать свободный гистамин.

Показания. Аллергические заболевания (крапивница, отек Квинке, нейродермиты, экземы, бронхиальная астма, астматический бронхит и тд), красный плоский лишай.

Противопоказания. Менструация, лихорадочные состояния. Нельзя назначать одновременно с глюкокортикоидами.

Побочные явления. Головокружение, гиперемия и болезненность в месте инъекций.

ДИМЕДРОЛ. Dimedrolum.

Diphenhydramini Hydrochloridum.

β -Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,03, 0,05 или 0,1 г, ампулы по 1 -2- мл 1% раствора.

Применение. Внутрь по 0,03 -0,05 г 1-3 раза в день. Курс лечения 10 -15 дней. Внутримышечно по 1-5 мл 1% раствора, ректаально по 0,05 -0,1 г в свечах и клизмах; внутривенно -капельным методом 2-5 мл 1% раствора 75 -100 мл изотонического раствора хлорида натрия; наружно -в глазных каплях 0,2 -0,5% раствор димедрола в 2% растворе борной кислоты по 1-2 капли 2-5 раз в сутки.

Высшие дозы внутрь: разовая -0,1 г, суточная -0,25 г; внутримышечно: разовая -0,05 г, суточная -0,15 г.

Действие. Относится к числу противогистаминных средств, которые блокируют гистаминореактивные структуры. Снимает вызываемый гистамином спазм гладкомышечных структур, уменьшает проницаемость капиляров, препятствует появлению отека тканей, ослабляет гипотензивный эффект гистамина, предупреждает и смягчает течение аллергических реакций, резко снижает токсичность гистамина; животные не гибнут при введении им смертельных доз гистамина. Кроме противогистаминного, димедрол оказывает противовоспалительное, местноанестезирующее, противорвотное, спазмолитическое, ганглиоблокирующее и центральное холинолитическое действие. По седативному эффекту напоминает нейролептические вещества. Потенцирует влияние снотворных и успокаивающих средств. Действие продолжается в течении 4-6 ч.

Показания. Анафилактический шок, крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (капилляротоксикоз), геморрагический диатез, вазомоторный насморк, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек Квинке, контактный дерматит, зудящие дерматозы, зуд, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит и другие аллергические заболевания глаз, аллергические реакции, связанные с приемом лекарств, в том числе стрептомицина и других антибиотиков, рентгеноконтрастных средств. Кроме того, димедрол применяют при лучевой болезни, бронхиальной астме, язвенной болезни желудка, гиперацидном гастрите, паркинсонизме, хорее, морской и воздушной болезнях, рвоте беременных, послеоперационной рвоте, болезни Меньера, сотрясении мозга, ожогах, отморожениях, бессоннице, неврозах, неврастении, простудных заболеваниях. Входит в состав литических смесей.

Противопоказания. Для парентераального введения: заболевания сердца, гипертоническая болезнь. Нельзя принимать во время работы, требующей напряжения внимания и быстрой двигательной реакци (водители транспорта).

ДИПРАЗИН. Diprazinum.

Promethazini hydrochloridum. Pipolphenum.

10 -(2 -Диметиламинопропил)-фенотиазина гидрохлорид.

Форма выпуска. Порошок; таблетки (драже) по 0,025 г; ампулы по 2 мл 2,5% раствора.

Применение. Внутрь по 0,025 г 2-3 раза в день; внутримышечно по 1-2 мл 2,5% раствора; внутривенно по 2 мл 2,5% раствора в составе литических смесей.

Высшие дозы внутрь: разовая -0,075 г, суточная -0,5 г, внутримышечно: разовая -0,05 г, суточная -0,25 г.

Действие. По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Отличительной чертой является выраженная противогистаминная активность; в этом отношении он значительно превосходит димедрол. Оказывает сильное успокаивающее действие на центральную нервную систему, усиливает действие наркотических, снотворных, анальгезирующих и местноанестезирующих веществ. Снижает температуру тела, дает противорвотный, адренолитический, умеренный периферический и центральный холинолитический эффект. Продолжительность лечебного действия 6-7 ч.

Противопоказания. Болезни печени и почек. Не назначается лицам, находящимся в состоянии алкогольного опьянения, и водителям транспорта во время работы.

Побочные явления. Усиление аппетита, диспепсические явления, сухость во рту, атония кишечника (запоры). Отмечены случаи поражения печени с желтухой, поражение кроветворной системы (агранулоцитоз). При длительном применении аминазина могут появиться сонливость, нейролептический синдром, характеризующийся явлениями паркинсонизма, депрессия, реже психозы. Неврологический побочный эффект можно предотвратить или ослабить, уменьшив дозу аминазина или назначив циклодол, тропацин, динезин, димедрол. Иногда при применении аминазина развиваются ортостатическая гипотония и даже коллапс. Возможны осложнения со стороны кожи и слизистых оболочек в виде аллергических реакций (дерматит, насморк), пигментация и фотосенсибилизация кожи, изменения со стороны глаз (миоз, реже мидриаз); описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы после многолетнего употребления аминазина в больших дозах, гипотиреоз, гинекомастия у мужчин, набухание груди у женщин, галакторея, аменорея.

СУПРАСТИН. Suprastinum.

Гидрохлорид N-диметиламиноэтил -N -(пара— хлорбензил) -аминопиридина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г, ампулы по 1 мл 2% раствора.

Применение. Внутрь по 0,025 г 2-3 раза в день во время еды; при тяжелых заболеваниях назначают до 0,15 г в сутки (6 таблеток) ; внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 2% раствора.

Действие. Обладает противогистаминными и противовоспалительными свойствами, значительно повышает резистентность капилляров, близок по действию к дипразину, быстро снимает зуд, катаральные явления и набухания слизистых оболочек.

Показания. Аллергические дерматозы и дерматиты (крапивница, экзема, зуд), анафилактический шок, аллергический ринит, конъюнктивит, сенная лихорадка, отек Квинке, сывороточная болезнь, медикаментозные аллергии, геморрагический васкулит, начальные стадии бронхиальной астмы, рвота беременных, морская и воздушная болезни, укусы насекомых, для профилактики реакции при гемотрансфузии и введении рентгеноконтрастных веществ.

Побочные явления. Быстрая утомляемость, неприятные ощущения в области желудка.

ДИАЗОЛИН. Diazolinum.

Mebhydrolini Napadisylas.

3-Метил -9 -бензил -1,2,3,4 -тетрагидрокарболина нафталин -1,5 -дисульфонат.

Форма выпуска. Порошок, таблетки (драже) по 0,05 или 0,1 г.

Применение. Внутрь по 0,05 г 1-2 раза в день в ддраже или в капсулах после еды.

Высшие дозы внутрь: разовая -0,3 г, суточная -0,6 г.

Действие. Обладает противогистаминными и антиаллергическими свойствами. В отличии от димедрола, дипразина и других средств не оказывает успокаивающего и снотворного действия и может назначаться лицам, выполняющим работу, которая требует большого внимания и быстрой двигательной реакции.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные процессы в желудочно -кишечном тракте.

Побочные явления. Побочное действие мало выражено, могут наблюдаться тошнота, рвота, боли в области живота.

ТАВЕГИЛ. Tavegilum.

Clemastinfumaratum.

1 -Метил -2-[2 -(α -метил —пара -хлор -дифенилметан) -этил] -пирролидина гидрофумарат.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г.

Применение. Внутрь по 0,001 г 2-4 раза в день (утром и вечером).

Действие. Обладает противогистаминной активностью, более активен, чем димедрол. Лечебный эффект продолжается 8 -12 ч после однократного приема. Практически не обладает седативным действием.

ЭФЕДРОЛ. Ephedrolum.

Форма выпуска. Таблетки.

Состав: эфедрина гидрохлорида и димедрола по 0,025 г.

Применение. Внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Действие. Адреномиметическое, противоаллергическое, противогистаминное.

Показания. Бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания.

Противопоказания. Гипертония (тяжелые формы), атеросклероз, органические заболевания сердца.

Побочные явления. Сухость во рту, тошнота, рвота, нарушение функции желудочно-кишечного тракта. Нарушение координации движений, чувство усталости, мышечная слабость; сонливость, головокружение, головные боли, бессонница, беспокойство. Тошнота, рвота, легкая дрожь, головокружение, сердцебиение, прекардиальные боли, артериальная гипертензия, страх смерти, нервное возбуждение, иногда психозы с оптическими и акустическими галлюцинациями, бессонница, головная боль, затружднение при мочеиспускании, холодный пот, кожная сыпь.