Противопаркинсонические средства
НОРАКИН. Norakinum.
1-Фенил-1-хбицикло-(2,2,2)-гептен-2-ил-5]-3(N-пиперидино)-пропанола-1-гидрохлорид.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001 и 0,002 г.
Применение. Внутрь по 0,002 г 3-4 раза в день с дальнейшим увеличением или уменьшением дозы в зависимости от эффективности и переносимости.
Действие. Центральный и периферический холинолитик. У больных паркинсонизмом снижает мышечную ригидность и лбщую скованность, тремор. Под влиянием препарата уменьшаются слюнотечение, потоотделение и сальность кожи. В отдельных случаях переносится лучше и дает более выраженный эффект, чем циклодол.
Показания. Болезнь Паркинсона, паркинсонизм.
Противопоказаня. Глаукома, фибрилляция предсердий. При заболеваниях печени, почек и сердца, гипертонической болезни препарат следует назначать с осторожностью.
Побочные явления. Сухость во рту, запоры, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, паралич аккомодации, учащение сердечной деятельности, головокружение, общая слабость, бред, галлюцинации. Наблюдаются случаи алергической реакции, гнойный паротит. У пожилых лиц (старше 60 лет) может отмечаться повышенная чувствительность к препарату. При атеросклерозе чаще встречаются нарушение психики, беспокойство, тошнота и рвота.
МИДАНТАН. Midantanum.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г, покрытые оболочкой.
Применение. Внутрь по 0,1 г 2-3 раза в день после еды, курс лечения 2-4 мес.
Действие. Обладает Н-холинолитической активностью, влияет на обмен катехоламинов. Снижает тонус мышц, усиливает активность и подвижность, меньше влияет натремор. Может комбинироваться с циклодолом и L-ДОФА.
Показания. Паркинсонизм, особенно при выраженном ригиднобрадикинетическом синдроме.
Противопоказания. Острые и хронические заболевания печени, почек, тиреотоксикоз, психоз.
Побочные явления. Раздражительность, бессонница, головокружение.
БЕЛЛАЗОН. Bellazonum.
Форм выпуска. Драже.
Состав: сумма алкалоидов красавки -0,00025 и параацетаминобензальдегид изоникотиноилгидразона (ИНГА-17) -0,15 г.
Применение. Внутрь по 1 драже 2-3 раза в день, затем через каждые 3-4 дня увеличивают на 1 драже, доводя суточную дозу до 8-16 драже при хорошей переносимости. Курс лечения 3-6 мес, в конце его постепенно уменьшают дозы препарата. Курс можно повторить через 3-4 мес.
Действие. Холинолитический эффект алкалоидов красавки сочетается со способностью ИНГА-17 тормозить моноаминоксидазу. Фермент, участвующий в инактивации катехоламинов, в том числе и дофамина (см. L-ДОФА). Комбинация холинолитического действия со стимуляцией адренергических структур повышает эффективность лечения экстрапирамидных нарушений.
Показания. Болезнь Паркинсона, паркинсонизм.
Противопоказания. Глаукома, органические поражения сердца и сосудов, гипертрофия простаты, болезни почек, общее истощение. Лицам пожилого возраста назначают с осторожностью. При отравлениях также назначают с осторожностью так как препарат может вызвать паралич дыхания.
Побочные явления. Сухость во рту, сухость кожи, скарлатиноподобная сыпь, дисфагия, жажда, тахикардия, нарушение зрения, паралич аккомодации, психомоторное возбуждение, судорги, задержка мочи, повышенная температура. Иногда при метсном применении может развиться конъюктивит.
L-ДОФА. L-dopha.
Levodopa. Larodopa.
(-)-3-(3,4-диоксифенил)-L-аланин.
Форма выпуска. Порошок в капсулах по 0,25 и 0,5 г.
Применение. Внутрь по 0,1 г после еды 5 раз в день, постепенно увеличивая дозу до 3- 6 и более (10) г в сутки.
Действие. Дофамин наряду с ацетилхолином является межнейронным медиатором (передатчик) в базальных ганглиях центральной нервной системы. При паркинсонизме отмечается преобладание холинергической активности , поэтому сбалансирования адрено- и холинергических взаимодействий в центральной нервной системе можно достигнуть либо уменьшением активности холинергических структур (применение холинолитиков), либо повышением активности адренергических структур (введение дофамина). Дофамин плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, поэтому с лечебной целью вводят предшественник дофамина L-ДОФА. Препарат снимает главным образом тремор и акинезию; улучшает речь, уменьшает слюнотечение и явления себореи; в меньшей степени влияет на ригидность.
Показания. Болезнь Паркинсона, паркинсонизм (эффективность препарата выше при идиопатическом и васкулопатическом паркинсонизме).
Противопоказания. Болезни крови, сердца, печени, почек, эндокринных желез. Ранний период беремености.
Побочные явления. Тошнота, рвота, возбуждение, бессонница (или сонливость), психические нарушения, дискинезии, тремор, мидриаз, поступательная гипотензия, аритмия сердечной деятельности.
МИДОКАЛМ. Mydocalmum.
1-Пиперидино-2-метил-3-пара-толил-пропанона-3 гидрохлорид.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г.
Применение. Внутрь по 0,05 -0,15 г 3 раза в день.
Действие. Угнетает каудальную часть ретикулярной формации и этим подавляет мышечные спазмы, обусловленные поражением центральной нервной системы, т.е.относится к центральным миорелаксантам. Тормозит передачу нервных импульсов в полисинаптических спинномозговых рефлекторных аппаратах, понижает мышечный тонус при поражении экстрапирамидной системы. Подавляет судорги, вызванные стрихнином, никотином, электрическим током; оказывает ганглиолитическое и слабое спазмолитическое действие.
Показания. Органические заболевания нервной системы, протекающие с повышением мышечного тонуса (спастические моно-, пара-, геми-, и тетрапарезы, спастический спинальный парез, контрактуры конечностей, вызванные травмами спинного мозга, спинальный автоматизм и тд.), рассеянный склероз, энцефаломиелит, спинальный арахноидит, миелоз, миелит, постэнцефалитические спастические состояния, сирингомиелия, паркинсонизм; профилактика травм при электрошоковой терапии; эпилепсия.
Противопоказания. Не установлены.
Побочные явления. Головная боль, бессонница, раздражительность, чувство опьянения.
ДИНЕЗИН. Dinezinum.
10-(2-Диэтиламино-этил)-фенотиазина гидрохлорид.
Форма выпуска. Внутрь по 0,05-0,1 г 3-5 раз в сутки. Суточная доза может достигать 1 -1,2 г. Назначают в комбинации с другими средствами (фенобарбитал, гексамидин и др.).
Действие. Влияние на центральную нервную систему производных фенотиазина (аминазина) обусловлено блокадой поступления импульсов по коллатералям от сенсорных путей в ретикулярную формацию ствола мозга. Затруднение поступления афферентной импульсации в ретикулярную формацию уменьшает ее активирующее действие на кору головного мозга. Деафферентацией ретикулярной формации объясняется усиление аминазином действия снотворных, наркотиков, анальгетиков, а также противорвотный эффект. Дает седативный, ганглиоблокирующий, противогистаминный эффект. Оказывает центральное и периферическое действие.
Показания. Болезнь Паркинсона, паркинсонизм, торзионная дистония.
Противопоказания. Болезни печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (гломерулонефрит, пиелит, амилоидоз, почечнокаменная болезнь); заболевания кроветворной системы; прогрессирующие системные заболевания и травмы головного мозга, кома; язвенная болезнь; декомпенсированные пороки сердца, миокардиодистрофия, атеросклероз, гипертония, ревмокардит, тромбоэмболическая болезнь; бронхоэктатическая болезнь.
Побочные явления. Усиление аппетита, диспепсические явления, сухость во рту, атония кишечника (запоры). Отмечены случаи поражения печени с желтухой, поражение кроветворной системы (агранулоцитоз). При длительном применении аминазина могут появиться сонливость, нейролептический синдром, характеризующийся явлениями паркинсонизма, депрессия, реже психозы. Неврологический побочный эффект можно предотвратить или ослабить, уменьшив дозу аминазина или назначив циклодол, тропацин, динезин, димедрол. Иногда при применении аминазина развиваются ортостатическая гипотония и даже коллапс. Возможны осложнения со стороны кожи и слизистых оболочек в виде аллергических реакций (дерматит, насморк), пигментация и фотосенсибилизация кожи, изменения со стороны глаз (миоз, реже мидриаз); описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы после многолетнего употребления аминазина в больших дозах, гипотиреоз, гинекомастия у мужчин, набухание груди у женщин, галакторея, аменорея.
