КАРБАХОЛИН. Carbacholinum.
Carbacholum.
N-(β -Карбамоилоксиэтил)- триметиламмония хлорид 1 мл 0,01% и 0,025% раствора.
Применение. Внутрь по 0,0005 — 0,001 г 2-3 раза в сутки; подкожно и внутримышечно по 0,0001 -0,00025 г (1 мл 0,01% или 0,025% раствора); внутривенно (медленно) по 0,00005 г. Ввиду большой активности препарата не рекомендуется превышать указанной дозы. В глазных каплях карбахолин назначают в 0,5 -01% растворе.
Высшие дозы внутрь: разовая -0,001 г, суточная -0,003 г; под кожу: разовая -0,0005 г, суточная -0,001 г.
Действие. По химическому строению близок к ацетилхолину -медиатору парасимпатической нервной системы. В отличии от последнего не гидролизуется холинэстеразой, благодаря чему обладает проролжительным действием. Оказывает периферическое мускариноподобное действие, которое заключается в брадикардии, расширении периферических кровеносных сосудов и снижении артериального давления, повышении тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, матки, бронхов, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции потовых, бронхиальных и слезных желез, желез желудочно-кишечного тракта. Вызывает сужение зрачка (миоз), спазм аккомодации, снижении внутриглазного давления. Периферическое никотиноподобное действие карбахолина связано с влиянием на передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативного отдела нервной системы, а также влиянием соматических нервов на поперечнополосатую мускулатуру.
Показания. В основном глаукома, реже -облитерирующий эндартериит, гипертоническая болезнь (начальные стадии), пароксизмальная тахикардия, атония кишечника, мочевого пузыря. Назначают для стимуляции родовой деятельности.
Противопоказания. Атеросклероз, эпилепсия, кровотечения из желудка и кишечника, беременность, гиперкинезы, острые воспалительные процессы в брюшной полости. Парентеральное введение противопоказано при бронхиальной астме, стенокардии, сопровождающейся брадикардией и нарушением сердечной проводимости.
Побочные явления. Нарушения дыхания, брадикардия, нарушение сердечного ритма, профузный пот, саливация, усиление перистальтики кишечника, понос, нарушение зрения (миоз, спазм аккомодации), головная боль.
ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД. Pilocarpini hydrochliridum.
Pilocarpinum hydrochloricum.
3-Этил-4-(1-метил-5-имидазолилметил)-тетрагидрофуран-2-он гидрохлорид.
Форма выпуска. Порошок.
Применение. В глаз по 1-2 капли 1-2% раствора 3-4 раза в день. Для усиления и увеличения продолжительности эффекта иногда используют 5-6% растворы; глазную мазь (1-5%) назначают на ночь.
Высшие дозы под кожу: разовая -0,01 г, суточная -0,02 г.
Действие. По химическому строению близок к ацетилхолину -медиатору парасимпатической нервной системы. В отличии от последнего не гидролизуется холинэстеразой, благодаря чему обладает проролжительным действием. Оказывает периферическое мускариноподобное действие, которое заключается в брадикардии, расширении периферических кровеносных сосудов и снижении артериального давления, повышении тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, матки, бронхов, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции потовых, бронхиальных и слезных желез, желез желудочно-кишечного тракта. Вызывает сужение зрачка (миоз), спазм аккомодации, снижении внутриглазного давления. Периферическое никотиноподобное действие карбахолина связано с влиянием на передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативного отдела нервной системы, а также влиянием соматических нервов на поперечнополосатую мускулатуру.
Показания. Глаукома, профилактика нарушений внутриглазного давления у пожилых лиц, иридоциклит, гидрофтальм врожденный, тромбоз центральной вены сетчатки, спазм, тромбоз или эмболия артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва.
Противопоказания. Атеросклероз, эпилепсия, кровотечения из желудка и кишечника, беременность, гиперкинезы, острые воспалительные процессы в брюшной полости. Парентеральное введение противопоказано при бронхиальной астме, стенокардии, сопровождающейся брадикардией и нарушением сердечной проводимости.
Побочные явления. Нарушения дыхания, брадикардия, нарушение сердечного ритма, профузный пот, саливация, усиление перистальтики кишечника, понос, нарушение зрения (миоз, спазм аккомодации), головная боль.
АЦЕКЛИДИН. Aceclidinum.
3-Ацетоксихинуклидина салицилат.
Форма выпуска. Порошок, ампулы по 1 и 2 мл 0,2% раствора. Мазь 3% и 5% по 20 г.
Применение. В глаз по 1-2 капли 2-3-5% водного раствора3-6 раз в сутки; мазь (3-5%) на ночь; подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора.
Высшие дозы под кожу: разовая -0,004г, суточная -0,012 г.
Действие. Стимулирует М -холинореактивные системы, то есть является холиномиметическим веществом (см. Карбахолин).Характерной особенностью ацеклидина является выраженное миотическое действие, которое сопровождается сильным снижением внутриглазного давления. По силе и длительности (6 ч) миотического действия ацеклидин превосходит пилокарпин. Холиномиметический эффект снимается атропином и другими холинолитиками.
Показания. Глаукома (лечение и профилактика), постоперационная атония кишечника, мочевого пузыря, ослабление тонуса матки, маточные кровотечения в послеродовой период.
Противопоказания. Парентеральное введение противопоказано при бронхиальной астме, органических заболеваниях сердца и сосудов, стенокардии, желудочных и кишечных кровотечениях, эпилепсии, беременности, гиперкинезах, острых воспалительных процессах внутренних органов.
Побочные явления. Саливация, потливость, понос, брадикардия, понижение артериального давления, нарушение зрения, ощущение ломоты и тяжести в глазу, легкое раздражение конъюктивы при местном применении.
БЕНЗАМОН. Benzamonum.
Фурфурилтриметиламмоний- бензолсульфонат.
Форма выпуска. Порошок.
Применение. В глаз по 1-2 капли 3-5% раствора 2-6 раз в сутки; мазь (3-10%) на ночь.
Действие. По химическому строению близок к ацетилхолину -медиатору парасимпатической нервной системы. В отличии от последнего не гидролизуется холинэстеразой, благодаря чему обладает проролжительным действием. Оказывает периферическое мускариноподобное действие, которое заключается в брадикардии, расширении периферических кровеносных сосудов и снижении артериального давления, повышении тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, матки, бронхов, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции потовых, бронхиальных и слезных желез, желез желудочно-кишечного тракта. Вызывает сужение зрачка (миоз), спазм аккомодации, снижении внутриглазного давления. Периферическое никотиноподобное действие карбахолина связано с влиянием на передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативного отдела нервной системы, а также влиянием соматических нервов на поперечнополосатую мускулатуру.
Показания. Глаукома (субкомпенсированная и декомпенсированная формы).
Противопоказания. Атеросклероз, эпилепсия, кровотечения из желудка и кишечника, беременность, гиперкинезы, острые воспалительные процессы в брюшной полости. Парентеральное введение противопоказано при бронхиальной астме, стенокардии, сопровождающейся брадикардией и нарушением сердечной проводимости.
Побочные явления. Нарушения дыхания, брадикардия, нарушение сердечного ритма, профузный пот, саливация, усиление перистальтики кишечника, понос, нарушение зрения (миоз, спазм аккомодации), головная боль. Иногда может появиться фолликулярный конъюнктивит.
