1419 | 0
Раздел: Фармакология
Оцените статью:
  1. 5
  2. 4
  3. 3
  4. 2
  5. 1
(0 голосов, в среднем: 0 из 5)

Антихолинэстеразные вещества. ПРОЗЕРИН.

Антихолинэстеразные вещества. ПРОЗЕРИН.

Антихолинэстеразные вещества

ПРОЗЕРИН. Proserinum.

Neostigmini Methylsulfas.

N-(мета-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметил-аммоний метилсульфат.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,015 г и ампулы по 1 мл 0,05% раствора.

Применение. Внутрь по 0,01 -0,015 г 2-3 раза в сутки; подкожно по 0,0005  г (1 мл 0,05% раствора) 1-2 раза в сутки, в глаз по 1-2 капли 0,5% раствора 1-4 раза в сутки.

Высшие дозы внутрь: разовая -0,015 г, суточная -0,05 г; под кожу : разовая -0,002 г, суточная -0,006 г.

Действие. Синтетическое антихолинэстеразное вещество. Особенностью этой группы веществ является способность блокировать активность фермента холинэстеразы, в физиологических условиях структур нервной системы, в результате чего происходит накопление ацетилхолина и возбуждение холинореактивных систем. Поэтому внешне фармакологическое действие антихолинэстеразных веществ напоминает действие ацетилхолина и холиномиметических средств. По химическому строению близок к ацетилхолину -медиатору парасимпатической нервной системы. В отличии от последнего не гидролизуется холинэстеразой, благодаря чему обладает проролжительным действием. Оказывает периферическое мускариноподобное действие, которое заключается в брадикардии, расширении периферических кровеносных сосудов и снижении артериального давления, повышении тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, матки, бронхов, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции потовых, бронхиальных и слезных желез, желез желудочно-кишечного тракта. Вызывает сужение зрачка (миоз), спазм аккомодации, снижении внутриглазного давления. Периферическое никотиноподобное действие карбахолина связано с влиянием на передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативного отдела нервной системы, а также влиянием соматических нервов на поперечнополосатую мускулатуру. Прозерин плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и оказывает в основном влияние на периферические холинореактивные структуры. Действие однократной дозы продолжается в течении 2 ч.

Показания. Миастения, парезы и ралаличи различного происхождения (травмы, туберкулезный менингит, полиомиелит, энцефалит) в восстановительный период; атрофия зрительного нерва, невриты, глаукома, профилактика и  лечение атонией желудка, кишечника, мочевого пузыря, зуд, слабость родовой деятельности и купирование миорелаксирующего эффекта антидеполяризующих курареподобных препаратов (тубокурарин, диплацин и др).

Читайте также:  Местноанестезирующие средства. НОВОКАИН.

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, органические заболевания сердца и сосудов, механическая закупорка кишечника, мочевыводящих путей, поздние периоды беременности, воспалительные процессы в брюшной полости.

Побочные явления. Гиперсаливация, холодный пот, слабость, замедление сердечного ритма, снижение артериального давления, усиление бронхиальной секреции, тошнота, рвота, произвольные подергивания мускулатуры.

 

ГАЛАНТАМИНА ГИДРОБРОМИД. Galanthamini hydrobromidum.

Galanthaminum hydrobromicum.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,25% ; 0,5% и 1% раствора.

Применение. Под кожу по 1 мл 0,25%, 0,5% раствора или 0,25 -1 мл 1% раствора 1-2 раза в сутки. Курс лечения 10-30 дней.

Высшие дозы под кожу: разовая -0,01 г, суточная -0,02 г.

Действие. Относится к антихолинэстеразным средствам. (см Прозерин). В отличии от последнего проникает через гемато-энцефалический барьер и облегчает передачу импульсов в синапсах центральной нервной системы, а также усиливает процессы возбуждения. Менее токсичен. Периферический М-холиномиметический  (мускариноподобный) эффект галантамина снимается М-холинолитиками (атропин), а никотиноподобный — курареподобными и ганглиоблокирующими веществами.

Показания. Миастения, прогрессивная мышечная дистрофия (миопатия), моторные и сенсорные нарушения, связанные с невритами, полиомиелитом, полиневритами, радикулитами, радикулоневритом; спастические параличи и остаточные явления после инсульта, травм, менингита; психогенная и спинальная импотенция, полиомиелит после нормализации температуры в восстановительный период, детские церебральные параличи, атония кишечника, мочевого пузыря. В анестезиологии для снятия эффекта антидеполяризующих курареподобных веществ (см. Тубокурарин, Диплацин).

Противопоказания. Бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы, стенокардия, брадикардия, декомпенсация сердечно-сосудистой системы, органические заболевания сердца и сосудов, механическая непроходимость кишечника, мочевого пузыря, острые воспалительные процессы в брюшной полости, поздние периоды беременности.

Побочные явления. Гиперсаливация, тошнота, рвота, понос, брадикардия, головокружение, гипотония, нарушение зрения.

 

ОКСАЗИЛ. Oxazylum.

Ambenonii chloridum.

N-бис-(2-Диэтиламиноэтил)-оксамида бис-(орто-хлорбензил)-хлорид.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г.

Читайте также:  в - Адренолитические вещества. АНАПРИЛИН.

Применение. Внутрь по 0,001 -0,005 -0,01 г 2-4 раза в сутки после еды. Обычно лечение начинают с дозы 0,001 или 0,005 г, постепенно увеличивая ее до 0,01 г; принимают с промежутками 4 ч.

Высшие дозы внутрь: разовая -0,025 г, суточная -0,05 г. Курс лечения 2-3 нед.

Действие. Дает сильный антихолинэтеразный эффект, по характеру действия близок к прозерину, но более активен, менее токсичен и оказывает более продолжительное действие (5-10 ч). Обладает кумулятивными свойствами.

Показания. Миастения, парезы и параличи после травм, менингита, энцефалита; восстановительный период полиомиелита; боковой амиотрофический склероз, периферический паралич лицевого нерва.

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, органические заболевания сердца и сосудов, механическая закупорка кишечника, мочевыводящих путей, поздние периоды беременности, воспалительные процессы в брюшной полости. Не назначается в сочетании с препаратами атропина и некоторыми ганглиолитиками (мекамиламин) в связи с возможным усилением саливации  и секреции желез бронхов.  С осторожностью следует назначать больным с затруднением глотания и дыхания.

Побочные явления. Гиперсаливация, обильное потоотделение, тошнота, рвота, метеоризм и понос, частое мочеиспускание, нарушение зрения, миоз, головная боль, головокружение, возбуждение, нарушение психики, мышечная слабость, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры.

 

ФИЗОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ. Physostigmini salicylas.

Physostigminum salicylicum. Eserinum salicylicum.

1, 3а  , 8-Триметил-2,  3,  3а,  8а -тетрагидропирроло-[3,  2-б] -индол -5-ил -N-метилкарбамат.

Форма выпуска. Порошок.

Применение. В глаз по 1-2 капли 0,25-1% раствора 1-6 раз в сутки (глазные капли готовят на 2% растворе борной кислоты), изредка под кожу -0,5 -1 мл 1% раствора.

Высшие дозы под кожу: разовая -0,0005 г, суточная -0,001 г.

Действие. Блокирует холиэстеразу и дает эффект, присущий веществам этой группы (см. Прозерин), продолжительность действия 2-4 ч. Отличается тем, что быстро инактивируется под влиянием воздуха, света и высокой температуры. Это затрудняет применение его в терапевтической практике.

Читайте также:  Сердечные гликозиды. ЛИСТ НАПЕРСТЯНКИ.

Показания. Главным образом острая глаукома, дифтерийное воспаление конъюнктивы в случае, когда пилокарпин малоэффективен; бленнорея; иногда в неврологической и терапевтической клинике при нервно-мышечных заболеваниях  и парезе кишечника, для снятия зуда.

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, органические заболевания сердца и сосудов, механическая закупорка кишечника, мочевыводящих путей, поздние периоды беременности, воспалительные процессы в брюшной полости.

Побочные явления. Гиперсаливация, холодный пот, слабость, замедление сердечного ритма, снижение артериального давления, усиление бронхиальной секреции, тошнота, рвота, произвольные подергивания мускулатуры. Болевые ощущения в глазу и надбровной области, головная боль.

 

ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД. Pyridostigmini bromidum.

Местинон. Mestinonum.

3-(Диметилкарбамоилокси)-1-метилпиридиний бромид.

Форма выпуска. Таблетки по 0,06 г.

Применение. Внутрь по 0,06 -0,12 г 2-3 раза в день. Дозы подбирают строго индивидуально.

Действие. Ингибитор холиэстеразы; гораздо слабее, чем прозерин, ингибирует фермент, менее токсичен, но действие его намного продолжительнее. Легко дозируется, в меньшей степени нарушает функцию желудочно-кишечного тракта. Побочные эффекты  и осложнения наблюдаются реже и выражены слабее.

Показания. Миастения. Изжога беременных.

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, органические заболевания сердца и сосудов, механическая закупорка кишечника, мочевыводящих путей, поздние периоды беременности, воспалительные процессы в брюшной полости.

Побочные явления. Гиперсаливация, холодный пот, слабость, замедление сердечного ритма, снижение артериального давления, усиление бронхиальной секреции, тошнота, рвота, произвольные подергивания мускулатуры.

 

Дата:

Антихолинэстеразные вещества. ПРОЗЕРИН.

Вы читаете статью Антихолинэстеразные вещества. ПРОЗЕРИН.. Все материалы на сайте Two-worlds, а также и статья Антихолинэстеразные вещества. ПРОЗЕРИН. - написаны с целью информационного обогащения и мы рады если Вам нравиться наш Журнал.

Отзывы к статье Антихолинэстеразные вещества. ПРОЗЕРИН.