Антихолинэстеразные вещества. ПРОЗЕРИН.

Антихолинэстеразные вещества

ПРОЗЕРИН. Proserinum.

Neostigmini Methylsulfas.

N-(мета-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметил-аммоний метилсульфат.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,015 г и ампулы по 1 мл 0,05% раствора.

Применение. Внутрь по 0,01 -0,015 г 2-3 раза в сутки; подкожно по 0,0005 г (1 мл 0,05% раствора) 1-2 раза в сутки, в глаз по 1-2 капли 0,5% раствора 1-4 раза в сутки.

Высшие дозы внутрь: разовая -0,015 г, суточная -0,05 г; под кожу : разовая -0,002 г, суточная -0,006 г.

Действие. Синтетическое антихолинэстеразное вещество. Особенностью этой группы веществ является способность блокировать активность фермента холинэстеразы, в физиологических условиях структур нервной системы, в результате чего происходит накопление ацетилхолина и возбуждение холинореактивных систем. Поэтому внешне фармакологическое действие антихолинэстеразных веществ напоминает действие ацетилхолина и холиномиметических средств. По химическому строению близок к ацетилхолину -медиатору парасимпатической нервной системы. В отличии от последнего не гидролизуется холинэстеразой, благодаря чему обладает проролжительным действием. Оказывает периферическое мускариноподобное действие, которое заключается в брадикардии, расширении периферических кровеносных сосудов и снижении артериального давления, повышении тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, матки, бронхов, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции потовых, бронхиальных и слезных желез, желез желудочно-кишечного тракта. Вызывает сужение зрачка (миоз), спазм аккомодации, снижении внутриглазного давления. Периферическое никотиноподобное действие карбахолина связано с влиянием на передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативного отдела нервной системы, а также влиянием соматических нервов на поперечнополосатую мускулатуру. Прозерин плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и оказывает в основном влияние на периферические холинореактивные структуры. Действие однократной дозы продолжается в течении 2 ч.

Показания. Миастения, парезы и ралаличи различного происхождения (травмы, туберкулезный менингит, полиомиелит, энцефалит) в восстановительный период; атрофия зрительного нерва, невриты, глаукома, профилактика и лечение атонией желудка, кишечника, мочевого пузыря, зуд, слабость родовой деятельности и купирование миорелаксирующего эффекта антидеполяризующих курареподобных препаратов (тубокурарин, диплацин и др).

Побочные явления. Гиперсаливация, холодный пот, слабость, замедление сердечного ритма, снижение артериального давления, усиление бронхиальной секреции, тошнота, рвота, произвольные подергивания мускулатуры.

ГАЛАНТАМИНА ГИДРОБРОМИД. Galanthamini hydrobromidum.

Galanthaminum hydrobromicum.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,25% ; 0,5% и 1% раствора.

Применение. Под кожу по 1 мл 0,25%, 0,5% раствора или 0,25 -1 мл 1% раствора 1-2 раза в сутки. Курс лечения 10-30 дней.

Высшие дозы под кожу: разовая -0,01 г, суточная -0,02 г.

Действие. Относится к антихолинэстеразным средствам. (см Прозерин). В отличии от последнего проникает через гемато-энцефалический барьер и облегчает передачу импульсов в синапсах центральной нервной системы, а также усиливает процессы возбуждения. Менее токсичен. Периферический М-холиномиметический (мускариноподобный) эффект галантамина снимается М-холинолитиками (атропин), а никотиноподобный — курареподобными и ганглиоблокирующими веществами.

Показания. Миастения, прогрессивная мышечная дистрофия (миопатия), моторные и сенсорные нарушения, связанные с невритами, полиомиелитом, полиневритами, радикулитами, радикулоневритом; спастические параличи и остаточные явления после инсульта, травм, менингита; психогенная и спинальная импотенция, полиомиелит после нормализации температуры в восстановительный период, детские церебральные параличи, атония кишечника, мочевого пузыря. В анестезиологии для снятия эффекта антидеполяризующих курареподобных веществ (см. Тубокурарин, Диплацин).

Противопоказания. Бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы, стенокардия, брадикардия, декомпенсация сердечно-сосудистой системы, органические заболевания сердца и сосудов, механическая непроходимость кишечника, мочевого пузыря, острые воспалительные процессы в брюшной полости, поздние периоды беременности.

Побочные явления. Гиперсаливация, тошнота, рвота, понос, брадикардия, головокружение, гипотония, нарушение зрения.

ОКСАЗИЛ. Oxazylum.

Ambenonii chloridum.

N-бис-(2-Диэтиламиноэтил)-оксамида бис-(орто-хлорбензил)-хлорид.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г.

Применение. Внутрь по 0,001 -0,005 -0,01 г 2-4 раза в сутки после еды. Обычно лечение начинают с дозы 0,001 или 0,005 г, постепенно увеличивая ее до 0,01 г; принимают с промежутками 4 ч.

Высшие дозы внутрь: разовая -0,025 г, суточная -0,05 г. Курс лечения 2-3 нед.

Действие. Дает сильный антихолинэтеразный эффект, по характеру действия близок к прозерину, но более активен, менее токсичен и оказывает более продолжительное действие (5-10 ч). Обладает кумулятивными свойствами.

Показания. Миастения, парезы и параличи после травм, менингита, энцефалита; восстановительный период полиомиелита; боковой амиотрофический склероз, периферический паралич лицевого нерва.

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, органические заболевания сердца и сосудов, механическая закупорка кишечника, мочевыводящих путей, поздние периоды беременности, воспалительные процессы в брюшной полости. Не назначается в сочетании с препаратами атропина и некоторыми ганглиолитиками (мекамиламин) в связи с возможным усилением саливации и секреции желез бронхов. С осторожностью следует назначать больным с затруднением глотания и дыхания.

Побочные явления. Гиперсаливация, обильное потоотделение, тошнота, рвота, метеоризм и понос, частое мочеиспускание, нарушение зрения, миоз, головная боль, головокружение, возбуждение, нарушение психики, мышечная слабость, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры.

ФИЗОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ. Physostigmini salicylas.

Physostigminum salicylicum. Eserinum salicylicum.

1, 3а , 8-Триметил-2, 3, 3а, 8а -тетрагидропирроло-[3, 2-б] -индол -5-ил -N-метилкарбамат.

Форма выпуска. Порошок.

Применение. В глаз по 1-2 капли 0,25-1% раствора 1-6 раз в сутки (глазные капли готовят на 2% растворе борной кислоты), изредка под кожу -0,5 -1 мл 1% раствора.

Высшие дозы под кожу: разовая -0,0005 г, суточная -0,001 г.

Действие. Блокирует холиэстеразу и дает эффект, присущий веществам этой группы (см. Прозерин), продолжительность действия 2-4 ч. Отличается тем, что быстро инактивируется под влиянием воздуха, света и высокой температуры. Это затрудняет применение его в терапевтической практике.

Показания. Главным образом острая глаукома, дифтерийное воспаление конъюнктивы в случае, когда пилокарпин малоэффективен; бленнорея; иногда в неврологической и терапевтической клинике при нервно-мышечных заболеваниях и парезе кишечника, для снятия зуда.

ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД. Pyridostigmini bromidum.

Местинон. Mestinonum.

3-(Диметилкарбамоилокси)-1-метилпиридиний бромид.

Форма выпуска. Таблетки по 0,06 г.

Применение. Внутрь по 0,06 -0,12 г 2-3 раза в день. Дозы подбирают строго индивидуально.

Действие. Ингибитор холиэстеразы; гораздо слабее, чем прозерин, ингибирует фермент, менее токсичен, но действие его намного продолжительнее. Легко дозируется, в меньшей степени нарушает функцию желудочно-кишечного тракта. Побочные эффекты и осложнения наблюдаются реже и выражены слабее.

Показания. Миастения. Изжога беременных.