Ганглиоблокирующие вещества. БЕНЗОГЕКСОНИЙ.

БЕНЗОГЕКСОНИЙ. Benzohexonium.

Hexamethonii Benzosulfonas.

1,6-бис-N-Триметиламмоний) -гексана дибензолсульфонат.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,1 или 0,25 г, ампулы по 1 мл 2% раствора.

Применение. Внутрь по 0,1 -0,25 г 3-6 раз в сутки; подкожно  и внутримышечно по 1- 1,5 мл 2% раствора 1-2 раза в сутки; в вену по 0,8 -1 мл 2%  раствора для контролируемой гипотонии. Дозу подбирают индивидуально. Курс лечения 2-4 нед.

Высшие дозы внутрь: разовая -0,3 г, суточная -0,9 г; под кожу : разовая -0,075 г, суточная -0,3 г.

Действие. Блокирует Н-холинореактивные системы вегетативных ганглиев, в результате чего нарушается проведение центробежных нервных импульсов с преганглионарного на постганглионарное нервное волокно. Одновременно угнетает функцию каротидных клубочков и хромаффинной ткани надпочечников. Нарушение передачи центробежной сосудосуживающей импульсации на уровне артериального давления; снижение тонуса вен сопровождается депонированием крови и уменьшением нагрузки на сердце. Перерыв проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к угнетению двигательной и секреторной и функции желудочно-кишечного тракта, параличу аккомодации, расширению зрачка, учащению сердечной деятельности, расслаблению гладкой мускулатуры внутренних органов. В больших дозах способен блокировать Н-холинореактивные структуры центральной нервной системы и нервно-мышечных синапсов, т.е.оказывает курареподобное действие.

Следует иметь ввиду, что фармакологическая денервация с помощью ганглиоблокаторов сопровождается повышением чувствительности периферических адрено- и  М-холинореактивных систем  к действию адреналина, карбахолина и других препаратов, что необходимо учитывать при введении последних с лчебной целью. Бензогексоний относиться  к числу длительно действующих ганглиоблокаторов, плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте  и почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При повторных введениях эффективность препарата уменьшается. Усиливает действие наркотиков и обладает кумулятивными свойствами.

Показания. Эндартериит, спазмы периферических сосудов, гипертоническая болезнь I и II стадии, гипертонические кризы, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечные, почечные, печеночные колики), бронхиальная астма, каузальгия, гипергидроз. В нейрохирургии применяется для получения контролируемой гипотонии.

Противопоказания. Гипотоническая болезнь, атеросклероз, коронарная недостаточность, кардиосклероз, инфаркт миокарда, болезни почек, тромбозы, кровоизлияния в мозг. Лицам пожилого возраста препараты данной группы следует назначать с осторожностью.

Побочные явления. Ортостатический коллапс, общая слабость, головокружение, тахикардия, анорексия, сухость и горький вкус во рту, отрыжка, запоры, иногда понос, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, расширение зрачка и нарушение зрения сосудов склер.

ПЕНТАМИН. Pentaminum.

Azamethonii Bromidum.

3-Метил-1,5-бис-(N,N-диметил-N-этиламмоний) -3-азопентана дибромид.

Форма выпуска. Ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора.

Применеие. Внутримышечно по 0,4- 3 мл 5% раствора 2-3 раза в сутки. Курс лечения 3-6 нед. Введение препарата начинают с малых доз, постепенно увеличивая их до получения выраженного терапевтического эффекта. Внутривенно по 0,8 -1,2 мл 5% раствора для получения конролируемой гипотонии.

Высшие дозы внутримышечно : разовая -0,15 г, суточная -0,45 г(9 мл).

Действие. По фармакологическому действию и химической структуре близок к бензогексонию.

Показания. Эндартериит, спазмы периферических сосудов, гипертоническая болезнь I и II стадии, гипертонические кризы, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечные, почечные, печеночные колики), бронхиальная астма, каузальгия, гипергидроз. В нейрохирургии применяется для получения контролируемой гипотонии.

Противопоказания. Гипотоническая болезнь, атеросклероз, коронарная недостаточность, кардиосклероз, инфаркт миокарда, болезни почек, тромбозы, кровоизлияния в мозг. Лицам пожилого возраста препараты данной группы следует назначать с осторожностью.

Побочные явления. Ортостатический коллапс, общая слабость, головокружение, тахикардия, анорексия, сухость и горький вкус во рту, отрыжка, запоры, иногда понос, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, расширение зрачка и нарушение зрения сосудов склер.

ДИКОЛИН. Dicolinum.

β- Диэтиламиноэтилового эфира 1,6-диметилпипеколиновой кислоты дийодметилат.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,05 и 0,1 г, ампулы по 1 мл 1% раствора.

Применение. Внутрь по 0,05 -0,1 г 2-3 раза в сутки; подкожно и внутримышечно по 1-2 мл 1% раствора 2-3 раза в сутки. Курс лечения 3-6 нед. Лечеие начинают с малыз доз, постепенно увеличивая их до получения оптимального терапевтического эффекта.

Высшие дозы внутрь: разовая -0,3 г, суточная -1 г, под кожу и внутримышечно: разовая -0,03 г, суточная -0,1 г.

Действие. Блокирует Н-холинореактивные структуры; более активен по сравнению с бензогексонием. Оказывает стимулирующее влияние на мускулатуру матки.

Показания. Гипертоническая болезнь, гипертонические кризы, спазмы периферических сосудов, приступы бронхиальной астмы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы гладкой мускулатуры брюшной полости, поздние токсикозы беременности, нефропатии. Применяется для стимуляции родов  и получения контролируемой гипотонии.

Противопоказания. Гипотоническая болезнь, атеросклероз, коронарная недостаточность, кардиосклероз, инфаркт миокарда, болезни почек, тромбозы, кровоизлияния в мозг. Лицам пожилого возраста препараты данной группы следует назначать с осторожностью.

Побочные явления. Ортостатический коллапс, общая слабость, головокружение, тахикардия, анорексия, сухость и горький вкус во рту, отрыжка, запоры, иногда понос, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, расширение зрачка и нарушение зрения сосудов склер.

ДИМЕКОЛИН. Dimecolinum.

β-Диметиламиноэтилового эфира 1,6 -диметилпипеколиновой кислоты дийодметилат.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 или 0,05 г, ампулы по 1ё мл 1% раствора.

Применение. Внутрь по 0,025 -0,05 г 1-2 раза в сутки; подкожно и внутримышечно по 0,5 -1 мл 1% раствора 1-2 раза в сутки. Курс лечения 3-5 нед. Внутривенно для контролируемой гипотонии по 1 мл 1% раствора. Лечение начинают с малых доз, постепенно увеличивая их до  получения оптимального терапевтического эффекта.

Действие. По фармакологическому действию близок к бензогексонию и диколину, отличается от последнего большей активностью (примерно в 2 раза).

Показания. Эндартериит, спазмы периферических сосудов, гипертоническая болезнь I и II стадии, гипертонические кризы, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечные, почечные, печеночные колики), бронхиальная астма, каузальгия, гипергидроз. В нейрохирургии применяется для получения контролируемой гипотонии.

Противопоказания. Гипотоническая болезнь, атеросклероз, коронарная недостаточность, кардиосклероз, инфаркт миокарда, болезни почек, тромбозы, кровоизлияния в мозг. Лицам пожилого возраста препараты данной группы следует назначать с осторожностью.

Побочные явления. Ортостатический коллапс, общая слабость, головокружение, тахикардия, анорексия, сухость и горький вкус во рту, отрыжка, запоры, иногда понос, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, расширение зрачка и нарушение зрения сосудов склер.

КАМФОНИЙ. Camphonium.

Trimethidinium methosulfas.

N-(Диметиламинопропил)-камфидина дийодметилат.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 или 0,05 г, ампулы по 1 мл 1% раствора.

Применение. Внутрь по 0,025 -0,05 г 1-2 раза в сутки; подкожно и внутримышечно по 0,5 -1 мл 1% раствора. Курс лечения 2-3 нед. Внутривенно- для получения контролируемой гипотонии по 0,25 -1 мл 1% раствора.

Действие. Блокирует Н-холинореактивные системы вегетативных ганглиев, в результате чего нарушается проведение центробежных нервных импульсов с преганглионарного на постганглионарное нервное волокно. Одновременно угнетает функцию каротидных клубочков и хромаффинной ткани надпочечников. Нарушение передачи центробежной сосудосуживающей импульсации на уровне артериального давления; снижение тонуса вен сопровождается депонированием крови и уменьшением нагрузки на сердце. Перерыв проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к угнетению двигательной и секреторной и функции желудочно-кишечного тракта, параличу аккомодации, расширению зрачка, учащению сердечной деятельности, расслаблению гладкой мускулатуры внутренних органов. В больших дозах способен блокировать Н-холинореактивные структуры центральной нервной системы и нервно-мышечных синапсов, т.е.оказывает курареподобное действие.

Показания. Эндартериит, спазмы периферических сосудов, гипертоническая болезнь I и II стадии, гипертонические кризы, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечные, почечные, печеночные колики), бронхиальная астма, каузальгия, гипергидроз. В нейрохирургии применяется для получения контролируемой гипотонии.

Противопоказания. Гипотоническая болезнь, атеросклероз, коронарная недостаточность, кардиосклероз, инфаркт миокарда, болезни почек, тромбозы, кровоизлияния в мозг. Лицам пожилого возраста препараты данной группы следует назначать с осторожностью.

Побочные явления. Ортостатический коллапс, общая слабость, головокружение, тахикардия, анорексия, сухость и горький вкус во рту, отрыжка, запоры, иногда понос, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, расширение зрачка и нарушение зрения сосудов склер.

ПАХИКАРПИНА ГИДРОЙОДИД. Pachycarpini hydroiodidum.

Pachycarpinum hydroiodicum.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,1 г, ампулы по 2 мл 3% раствора.

Применение. Внутрь по 0,05 -0,1  г 2-3 раза в сутки; подкожно и внутримышечно по 3-5 мл 3% раствора. Курс лечения 40 -50 дней.

Высшие дозы внутрь: разовая -0,2 г, суточная -0,6 г; под кожу разовая -0,15 г, суточная -0,45 г.

Действие. В отличие от четвертичного аммониевого производного бензогексония содержит третичные атомы азота, поэтому легко всасывается при приеме внутрь и дает постоянный терапевтический эффект. Подобно другим ганглиоблокаторам блокирует Н-холинореактивные системы вегетативных узлов, повышает тонус гладкой мускулатуры матки.

Показания. Спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота), гипертонические кризы, вегетоневрозы, ганглиолиты, миопатия.

Применяется при ускорении родов. Назначается роженицам, страдающим гипертонией (имеет преимущества перед повышающим артериальное давление питуитрином). Метроррагии в послеродовом периоде.

Противопоказания. Заболевания сердечно-сосудистой системы (гипотоническая болезнь, атеросклероз и миокардиосклероз, стенокардия), печени и почек, поздние периоды беременности.

Побочные явления. Ортостатический коллапс, общая слабость, головокружение, тахикардия, анорексия, сухость и горький вкус во рту, отрыжка, запоры, иногда понос, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, расширение зрачка и нарушение зрения сосудов склер.

КВАТЕРОН. Quateronum.

α-β-Диметил-ϒ-диэтиламинопропилового эфира пара-бутоксибензойной кислоты йодэтилат.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,02 г.

Применение. Внутрь по 0,01 -0,03 г 3-4 раза в сутки в виде порошков, таблеток или по 1 чайной ложке 0,6% раствора 3 раза в сутки. Курс лечения 3-4 нед.

Высшие дозы внутрь: разовая -0,05 г, суточная -0,2 г.

Действие. Оказывает наряду с ганглиоблокирующим (Н-холинолитическим) коронарорасширяющее действие.

Показания. Эндартериит, спазмы периферических сосудов, гипертоническая болезнь I и II стадии, гипертонические кризы, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечные, почечные, печеночные колики), бронхиальная астма, каузальгия, гипергидроз. В нейрохирургии применяется для получения контролируемой гипотонии.

Противопоказания. Гипотоническая болезнь, атеросклероз, коронарная недостаточность, кардиосклероз, инфаркт миокарда, болезни почек, тромбозы, кровоизлияния в мозг. Лицам пожилого возраста препараты данной группы следует назначать с осторожностью.

Побочные явления. Ортостатический коллапс, общая слабость, головокружение, тахикардия, анорексия, сухость и горький вкус во рту, отрыжка, запоры, иногда понос, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, расширение зрачка и нарушение зрения сосудов склер.

• 17916