Американские исследователи выделили из коры дерева Galbulimima belgraveana, которое коренные народы Австралии и Папуа — Новой Гвинеи используют в медицинских и религиозных целях, алкалоид, получивший название GB18. Ученые выяснили, что он взаимодействует с опиоидными рецепторами, однако не активирует, а блокирует их, поэтому может выступать в качестве антидепрессанта.
Дерево Galbulimima belgraveana произрастает только в отдаленных тропических лесах Папуа — Новой Гвинеи и севера Австралии. Коренные народы издавна используют его кору в медицинских целях и в религиозных обрядах. Отвар коры G. belgraveana вызывает сонное состояние, но в то же время действует как обезболивающее и жаропонижающее.
Чтобы исследовать эти эффекты, ученые из Scripps Research выделили более 40 уникальных химических соединений из коры деревьев, чтобы воспроизвести их в лабораторных условиях и описать механизм действия. Результаты исследования опубликованы в журнале Nature.
Впервые алкалоиды G. belgraveana стали известны в 1950-х годах. Было показано, что наряду с другими эффектами они снимают спазмы гладкой мускулатуры и изменяют ритм сердцебиения. Один из них — GB18 — влиял также на поведение мышей. Однако не было возможности синтезировать соединение в лаборатории для оценки его терапевтической ценности.
GB18 имеет сложную трехмерную структуру, но теперь ученым все же удалось разработать специальный метод синтеза, позволивший воспроизвести ее в лабораторных условиях. Предложенный авторами метод можно использовать и для создания других химических соединений, напоминающих GB18.
После этого ученые выяснили, что это вещество связывается с опиоидными рецепторами — мишенями множества обезболивающих и наркотических препаратов. Однако в то время как опиоидные анальгетики и наркотические алкалоиды активируют опиоидные рецепторы, GB18 отключает их. Молекула связывается с двумя разными типами опиоидных рецепторов в головном мозге, которые никогда раньше не определялись как мишени каких-либо алкалоидов G. belgraveana.
Теперь исследователи изучают подробности взаимодействия GB18 с опиоидными рецепторами. По мнению авторов работы, его уникальные свойства могут оказаться полезными при лечении депрессии и тревожных расстройств. В дальнейшем ученые планируют адаптировать GB18 для использования человеком, чтобы создать лекарства на его основе.
Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
